Galantamine
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteur réversible des cholinestérases pour la démence d'Alzheimer légère à modérée, avec des effets indésirables comparables à ceux du donépézil.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs des cholinestérases
- Target
- Acétylcholinestérase
- Key effects
- Nausées · Perte de poids · Vertiges et céphalées
- Monitor
- Fréquence cardiaque et syncope · Poids et hydratation
- ATC
- N06DA04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la (-)-galantamine liée au fond de la gorge de l'acétylcholinestérase humaine, à côté du site catalytique.
La galantamine est un inhibiteur réversible et compétitif de l'acétylcholinestérase qui entre dans le cerveau. En ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques survivants, elle peut améliorer pour un temps la mémoire et l'autonomie dans la maladie d'Alzheimer.
- Entre dans le cerveau
- Entre en compétition avec l'acétylcholine au site actif de l'enzyme
- L'acétylcholine persiste plus longtemps dans les synapses
- Les symptômes cognitifs s'améliorent modestement
Indications
- Démence de type Alzheimer légère à modérée Maladie d'Alzheimer →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements, diarrhée et perte d'appétit
- Perte de poids
- Vertiges et céphalées
Contre-indications
- Hypersensibilité à la galantamine ou à ses excipients
- Insuffisance hépatique sévère (utilisation non recommandée)
Interactions principales
- Inhibiteurs du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine, quinidine)
- Élimination ralentie et concentrations de galantamine plus élevées
- Médicaments anticholinergiques
- Effets opposés
- Succinylcholine
- Myorelaxation exagérée en anesthésie
Surveillance
- Fréquence cardiaque et syncope
- Poids et hydratation
- Peau : toute éruption
- Respiration chez les personnes ayant un asthme sévère ou une BPCO
Administration et sécurité
- Prise au cours des repas, avec des apports hydriques suffisants
- Les doses sont augmentées progressivement ; après une interruption de plus de trois jours, le traitement reprend à la dose la plus faible
Grossesse et allaitement
Pas de données adéquates pendant la grossesse ; elle est surtout utilisée chez les personnes âgées.
Soins infirmiers
- Apprendre aux aidants à arrêter et à signaler dès la première éruption cutanée
- Prendre le pouls et demander s'il y a eu des malaises
- Encourager les apports hydriques pour prévenir la déshydratation
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Dans le foie par le CYP2D6 et le CYP3A4 ; les inhibiteurs de ces enzymes augmentent modestement ses concentrations
- Élimination
- Plusieurs voies métaboliques plus le rein, qui en élimine une partie sous forme inchangée
- Demi-vie
- Demi-vie terminale d'environ 7 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles réactions cutanées graves sont mentionnées pour la galantamine ?
Le syndrome de Stevens-Johnson et la pustulose exanthématique aiguë généralisée ; le médicament est arrêté dès la première éruption, sauf si elle est clairement sans rapport.
Quelles enzymes hépatiques métabolisent la galantamine ?
Le CYP2D6 et le CYP3A4.
La galantamine est-elle un inhibiteur réversible ou carbamylant ?
Réversible et compétitif, comme le donépézil ; c'est la rivastigmine qui carbamyle.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - GALANTAMINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Galantamine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4EY6: Crystal Structure of Recombinant Human Acetylcholinesterase in Complex with (-)-galantamine (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.