Rivastigmine
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteur des cholinestérases pour la démence d'Alzheimer et la démence de la maladie de Parkinson, en gélules ou en dispositif transdermique.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs des cholinestérases
- Target
- Acétylcholinestérase et butyrylcholinestérase
- Key effects
- Nausées · Perte de poids · Vertiges et céphalées
- Monitor
- Poids · Fréquence cardiaque et chutes
- ATC
- N06DA03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'acétylcholinestérase de Torpedo (torpille) après réaction avec la rivastigmine : son groupe carbamoyle reste lié à la sérine catalytique et le phénol libéré (NAP) demeure dans la gorge.
La rivastigmine est un carbamate qui entre dans le cerveau et carbamyle à la fois l'acétylcholinestérase et la butyrylcholinestérase. L'enzyme reste bloquée pendant des heures, bien que le médicament lui-même quitte le sang en une heure environ (inhibiteur «pseudo-irréversible»). Davantage d'acétylcholine dans les synapses corticales atténue les symptômes cognitifs.
- Entre dans le cerveau
- Carbamyle l'acétylcholinestérase et la butyrylcholinestérase
- Les enzymes restent bloquées pendant des heures
- L'acétylcholine persiste plus longtemps ; la cognition s'améliore modestement
Indications
- Démence de type Alzheimer légère à modérée Maladie d'Alzheimer →
- Démence légère à modérée associée à la maladie de Parkinson Maladie de Parkinson →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements, diarrhée et perte d'appétit, dose-dépendants
- Perte de poids
- Vertiges et céphalées
- Rougeur et démangeaisons de la peau au site du dispositif
Contre-indications
- Hypersensibilité à la rivastigmine ou à d'autres carbamates
- Réaction antérieure au site du dispositif évoquant une dermatite de contact allergique, sauf si les tests allergologiques sont négatifs
Interactions principales
- Métoclopramide
- Effets extrapyramidaux additifs ; association non recommandée
- Bêtabloquants, en particulier l'aténolol
- Bradycardie et syncope additives
- Médicaments anticholinergiques comme l'oxybutynine ou la toltérodine
- Actions opposées ; chacun affaiblit l'autre
Surveillance
- Poids, appétit et hydratation
- Fréquence cardiaque et chutes
- Peau aux sites des dispositifs
- Tremblement et motricité dans la maladie de Parkinson
Administration et sécurité
- Les doses commencent bas et augmentent lentement pour limiter les vomissements ; après plus de trois jours d'oubli, le prescripteur est contacté pour reprendre à faible dose
- Un seul dispositif à la fois ; l'ancien est retiré avant d'appliquer le nouveau
- Site du dispositif changé chaque jour pour réduire l'irritation cutanée
- Les gélules se prennent au cours des repas
Grossesse et allaitement
Pas de données adéquates pendant la grossesse ; elle est surtout utilisée chez les personnes âgées.
Soins infirmiers
- Rechercher un ancien dispositif avant d'en poser un nouveau ; des dispositifs en double ont causé des surdosages
- Surveiller les apports hydriques et le poids chez les personnes âgées fragiles
- Inspecter les sites des dispositifs et signaler une éruption qui s'étend
- Apprendre aux aidants à signaler une syncope, des selles noires ou une aggravation du tremblement
Pharmacocinétique
- Absorption
- Gélules par voie orale ou dispositif transdermique quotidien, qui donne des concentrations plus stables
- Métabolisme
- Hydrolysée par les cholinestérases elles-mêmes, à peine par les CYP, d'où peu d'interactions médicamenteuses
- Élimination
- Métabolites dans les urines
- Demi-vie
- Environ 1 heure dans le plasma après les gélules, mais l'inhibition de l'enzyme dure environ 8 à 10 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles sont les deux enzymes inhibées par la rivastigmine ?
L'acétylcholinestérase et la butyrylcholinestérase.
En plus de la maladie d'Alzheimer, quelle démence est une indication approuvée ?
La démence légère à modérée associée à la maladie de Parkinson.
Pourquoi la rivastigmine a-t-elle peu d'interactions médicamenteuses liées aux CYP ?
Elle est dégradée principalement par hydrolyse par les cholinestérases, et non par les CYP hépatiques.
Quel contrôle de sécurité essentiel fait-on avant d'appliquer un dispositif de rivastigmine ?
Vérifier que le dispositif précédent a été retiré, pour éviter une double dose.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - RIVASTIGMINE TARTRATE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - RIVASTIGMINE patch, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rivastigmine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.