Galantamina
Inibidores da colinesterase
Inibidores da colinesterase
Inibidor reversível da colinesterase para a demência de Alzheimer leve a moderada, com efeitos adversos semelhantes aos da donepezila.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da colinesterase
- Target
- Acetilcolinesterase
- Key effects
- Náuseas · Perda de peso · Tontura e cefaleia
- Monitor
- Frequência cardíaca e desmaios · Peso e hidratação
- ATC
- N06DA04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a (-)-galantamina ligada ao fundo da garganta da acetilcolinesterase humana, junto ao sítio catalítico.
A galantamina é um inibidor reversível e competitivo da acetilcolinesterase que entra no cérebro. Ao retardar a degradação da acetilcolina liberada pelos neurônios colinérgicos sobreviventes, pode melhorar por algum tempo a memória e a função diária na doença de Alzheimer.
- Entra no cérebro
- Compete com a acetilcolina no sítio ativo da enzima
- A acetilcolina dura mais nas sinapses
- Os sintomas cognitivos melhoram modestamente
Indicações
- Demência do tipo Alzheimer leve a moderada Doença de Alzheimer →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos, diarreia e perda de apetite
- Perda de peso
- Tontura e cefaleia
Contraindicações
- Hipersensibilidade à galantamina ou a seus excipientes
- Insuficiência hepática grave (uso não recomendado)
Interações importantes
- Inibidores da CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina)
- Depuração mais lenta e níveis mais altos de galantamina
- Fármacos anticolinérgicos
- Efeitos opostos
- Succinilcolina
- Relaxamento muscular exagerado na anestesia
O que se monitora
- Frequência cardíaca e desmaios
- Peso e hidratação
- Pele: qualquer erupção
- Respiração em pessoas com asma grave ou DPOC
Administração e segurança
- Tomada com as refeições, com boa ingestão de líquidos
- As doses são aumentadas gradualmente; após uma pausa de mais de três dias, o tratamento é reiniciado com a menor dose
Gravidez e amamentação
Não há dados adequados na gestação; é usada principalmente em idosos.
Cuidados de enfermagem
- Orientar os cuidadores a suspender e relatar à primeira erupção cutânea
- Verificar o pulso e perguntar sobre desmaios
- Incentivar a ingestão de líquidos para prevenir a desidratação
Farmacocinética
- Metabolismo
- No fígado pela CYP2D6 e CYP3A4; inibidores dessas enzimas elevam modestamente seus níveis
- Eliminação
- Várias vias metabólicas, além do rim, que elimina parte dela inalterada
- Meia-vida
- Meia-vida terminal de cerca de 7 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais reações cutâneas graves estão listadas para a galantamina?
Síndrome de Stevens-Johnson e pustulose exantemática generalizada aguda; o fármaco é suspenso à primeira erupção, salvo se claramente não relacionada.
Quais enzimas hepáticas metabolizam a galantamina?
CYP2D6 e CYP3A4.
A galantamina é um inibidor reversível ou carbamilante?
Reversível e competitivo, como a donepezila; a carbamilante é a rivastigmina.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - GALANTAMINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Galantamine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4EY6: Crystal Structure of Recombinant Human Acetylcholinesterase in Complex with (-)-galantamine (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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