İstradefilin
Adenozin A2A reseptör antagonistleri
Adenozin A2A reseptör antagonistleri
Parkinson hastalığında «off» dönemlerini kısaltmak için levodopaya eklenen oral adenozin A2A reseptör blokeridir.
Hızlı bilgi
- Group
- Adenozin A2A reseptör antagonistleri
- Target
- Adenozin A2A reseptörü
- Key effects
- Diskinezi · Baş dönmesi · Bulantı
- Monitor
- «Off» dönemlerinin sıklığı ve süresi · Diskinezi
- ATC
- N04CX01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan adenozin A2A reseptörüne bağlı istradefilini göstermektedir.
İstradefilin, adenozin A2A reseptörünün bir antagonistidir. Striatumda bu reseptörler dopamin D2 reseptörleriyle aynı yerde bulunur ve bunlar üzerinden etki eden adenozin D2 sinyalini baskılar. İstradefilin A2A'yı bloke ederek bu baskıyı kaldırır ve kalan dopaminin (ve levodopadan türeyen dopaminin) daha etkili çalışmasını sağlar; bu da «off» süresini azaltır.
- Striatal nöronlardaki adenozin A2A reseptörlerini bloke eder
- D2 dopamin sinyali üzerindeki A2A frenini kaldırır
- Kalan dopamin daha iyi çalışır
- Levodopa ile «off» dönemleri kısalır
Endikasyonlar
- Parkinson hastalığı olan erişkinlerde «off» dönemleri için levodopa ile karbidopaya ek tedavi Parkinson hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Diskinezi (yeni veya kötüleşen istemsiz hareketler)
- Baş dönmesi
- Bulantı
- Kabızlık ve iştah kaybı
- Uykusuzluk
Kontrendikasyonlar
- İstradefiline veya tabletin herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Sarı kantaron
- İstradefilinin etkisini azaltabilir.
- Tütün içme
- İstradefilinin etkinliğini azaltabilir.
- Levodopa
- Amaçlanan kombinasyondur; diskinezi artabilir.
Neler izlenir
- «Off» dönemlerinin sıklığı ve süresi
- Diskinezi
- Halüsinasyonlar, konfüzyon ve psikotik belirtiler
- Dürtü kontrol davranışları (hastaya ve aileye sorun)
- Dikkat gerektiren karaciğer hastalığı
Uygulama ve güvenlik
- Her gün yaklaşık aynı saatte alınan oral tablet.
- Etkinliğini azaltabileceği için sigara içip içmediğini sorun.
- Bitkisel ürünleri, özellikle sarı kantaronu gözden geçirin.
Gebelik ve emzirme
Tedavi sırasında gebelikten kaçınılır ve etkili kontrasepsiyon önerilir; gebelik derhal tedaviyi yürüten doktora bildirilir.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce psikoz, diskinezi veya karaciğer hastalığı öyküsünü sorun.
- Hastaya ve aileye halüsinasyonları, şüpheciliği, saldırganlığı veya konfüzyonu bildirmelerini öğretin.
- Kontrol edilmesi güç kumar, alışveriş, yeme veya cinsel dürtüleri doğrudan sorun.
- Yararı değerlendirmek için «on» ve «off» sürelerini kaydedin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral tablet, günde bir kez, yemekle birlikte veya yemeksiz.
- Metabolizma
- Sigara ve sarı kantaron etkisini azaltabilir.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
İstradefilin hangi reseptörü bloke eder?
Striatumdaki adenozin A2A reseptörünü.
İstradefilin Parkinson hastalığındaki hangi sorun için eklenir?
Levodopa ile karbidopa alan hastalardaki «off» dönemleri için.
İstradefilin hangi iki ciddi psikiyatrik veya davranışsal etkiye yol açabilir?
Halüsinasyonlar veya diğer psikotik belirtiler ve kompulsif kumar gibi dürtü kontrol sorunları.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Adenozin A2A reseptör antagonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline (RCSB Protein Data Bank, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.