Anesthésiques locaux
Médicaments qui bloquent les canaux sodiques des nerfs et insensibilisent une zone sans perte de conscience : sutures, dents, blocs nerveux, rachianesthésie.
De quoi s'agit-il
Ils bloquent de façon réversible la conduction nerveuse à l'endroit où ils sont appliqués. Selon leur liaison intermédiaire, on distingue les amides (lidocaïne, bupivacaïne) et les esters (procaïne, benzocaïne).
Mécanisme d'action
Ce sont des bases faibles : la forme non ionisée traverse la membrane de l'axone et, une fois à l'intérieur, la forme ionisée bloque le pore du canal sodique voltage-dépendant par sa face interne. Ils se lient mieux aux canaux ouverts ou inactivés, et bloquent donc plus fortement les fibres qui déchargent souvent. Sans entrée de sodium, aucun potentiel d'action n'est généré et le signal douloureux n'atteint jamais le cerveau.
Cible: Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
Médicaments de cette classe
- LidocaïneL'anesthésique local le plus utilisé : il insensibilise la peau et les nerfs en bloquant les canaux sodiques. C'est…Canal sodique voltage-dépendant (Nav ; dans le cœur, Nav1.5)
- BupivacaïneAnesthésique local de type amide à longue durée d'action pour péridurales, rachianesthésies et blocs nerveux. C'est le…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- RopivacaïneAnesthésique local amide de longue durée, apparenté à la bupivacaïne mais moins cardiotoxique. Utilisé en péridurale…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- TétracaïneAnesthésique local ester puissant et de longue durée : collyre pour les gestes oculaires et option pour la…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- CocaïneSeul anesthésique local vasoconstricteur : solution nasale pour la chirurgie du nez. Elle élève la pression, peut…Transporteurs des monoamines (transporteurs de la dopamine et de la noradrénaline) et canaux sodiques
- BenzocaïneAnesthésique local ester topique en gels, sprays et pastilles pour la bouche et la gorge. Elle peut provoquer une…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- ProcaïneL'anesthésique local ester classique : faible puissance et courte durée. Aujourd'hui, elle sert surtout de composant…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- PrilocaïneAnesthésique local amide de durée intermédiaire, surtout dentaire et en crème avec la lidocaïne. Son métabolite…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- ArticaïneAnesthésique local dentaire de type amide avec une chaîne latérale ester : les estérases plasmatiques mettent vite fin…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- ChloroprocaïneAnesthésique local ester d'action rapide et très brève : la pseudocholinestérase plasmatique le dégrade en secondes…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- MépivacaïneAnesthésique local amide de durée intermédiaire, proche de la lidocaïne, très utilisé en dentisterie. Évité en…Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
Autres de la classe
- bupivacaïne
- ropivacaïne
- mépivacaïne
- prilocaïne
- procaïne
- tétracaïne
- benzocaïne
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi un anesthésique local agit-il mal dans un abcès ?
Le pH acide augmente la fraction ionisée du médicament hors du nerf ; cette forme chargée traverse mal la membrane de l'axone, et moins de médicament atteint son site d'action.
Quel médicament utilise-t-on en cas de toxicité systémique grave aux anesthésiques locaux ?
L'émulsion lipidique intraveineuse, en plus du contrôle des voies aériennes, du traitement des convulsions et de la réanimation.
Pourquoi l'allergie vraie est-elle plus fréquente avec les anesthésiques locaux de type ester ?
Leur hydrolyse par la cholinestérase plasmatique produit de l'acide para-aminobenzoïque (PABA), un allergène connu.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Anesthesia: MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.