Nifurtimox

Mécanisme d'action

Un nitrofurane qui agit comme prodrogue. La nitroréductase mitochondriale du trypanosome le réduit en anions radicaux nitro qui se lient aux macromolécules, provoquant peroxydation lipidique, lésions membranaires, inactivation enzymatique et lésions de l'ADN. Il agit sur les trypomastigotes et les amastigotes de T. cruzi, ainsi que sur T. brucei.

1. Pénètre dans le trypanosome sous forme de prodrogue nitrofurane
2. La nitroréductase le transforme en radicaux nitro
3. Peroxydation lipidique et lésions de l'ADN et des enzymes
4. Les formes sanguines et tissulaires du parasite meurent

Indications

• Maladie de Chagas aiguë ou congénitale Maladie de Chagas →
• Infection chronique chez l'enfant et chez la femme en âge de procréer Maladie de Chagas →
• Maladie de Chagas chronique chez l'adulte sans lésions avancées, pour ralentir l'évolution vers la cardiomyopathie Cardiomyopathie chagasique →
• Trypanosomiase humaine africaine au stade tardif due à T. b. gambiense, en association avec l'éflornithine

Effets indésirables

Fréquents

• Perte d'appétit et perte de poids, très caractéristiques
• Nausées, vomissements, douleurs abdominales et diarrhée
• Céphalées, sensations vertigineuses ou vertiges
• Fièvre
• Faiblesse musculaire et tremblements

Contre-indications

• Insuffisance rénale ou hépatique sévère
• Antécédents de troubles neurologiques ou psychiatriques (convulsions, lésion cérébrale, maladie mentale)
• Hypersensibilité au nifurtimox

Interactions principales

Alcool

Aggrave les effets indésirables ; à éviter pendant tout le traitement

Surveillance

• Poids et appétit à chaque visite
• Symptômes neurologiques et changements d'humeur ou de comportement
• Test de grossesse avant le début
• Fonction rénale et hépatique avant le traitement

Administration et sécurité

• Voie orale au cours des repas, en traitement prolongé (environ deux mois).
• Les comprimés sécables peuvent être coupés ou dissous dans l'eau pour les patients qui ne peuvent pas les avaler ; le mélange est donné immédiatement avec de la nourriture.
• Peut causer faiblesse ou tremblements : prudence pour la conduite ou l'utilisation de machines.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est fait d'abord et une contraception est utilisée pendant le traitement et plusieurs mois après ; il n'est pas donné pendant la grossesse.

Soins infirmiers

• Avant : test de grossesse et rechercher convulsions, lésion cérébrale ou maladie mentale.
• Peser le patient à chaque visite : la perte de poids est fréquente, surtout chez l'adulte.
• Surveiller changements de comportement, insomnie, fourmillements des pieds et des mains, et signes d'allergie.
• Éducation : éviter l'alcool ; contraception chez la femme pendant le traitement et pendant des mois après, et préservatif chez l'homme dont la partenaire pourrait tomber enceinte.
• Si la mère allaite, surveiller chez le bébé vomissements, éruption, manque d'appétit, fièvre ou irritabilité.

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbé par voie orale ; pris au cours des repas

Distribution

Franchit la barrière hémato-encéphalique chez l'animal ; peut passer dans le lait maternel

Métabolisme

Biotransformation rapide et importante, probablement avec un effet de premier passage

Élimination

Presque rien sous forme inchangée dans les urines ; éliminé sous forme de métabolites

Demi-vie

Courte, quelques heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Benznidazole

Maladies liées

• Maladie de Chagas
• Cardiomyopathie chagasique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Nifurtimox: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Chagas disease (also known as American trypanosomiasis) (World Health Organization, 2025); Clinical Care of Chagas Disease (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024).

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