Nifurtimox

Mecanismo de ação

Um nitrofurano que age como pró-fármaco. A nitrorredutase mitocondrial do tripanossomo o reduz a ânions radicais nitro que se ligam a macromoléculas, causando peroxidação lipídica, lesão de membranas, inativação de enzimas e dano ao DNA. Age sobre tripomastigotas e amastigotas de T. cruzi e também sobre T. brucei.

1. Entra no tripanossomo como pró-fármaco nitrofurânico
2. A nitrorredutase o transforma em radicais nitro
3. Peroxidação lipídica e dano ao DNA e às enzimas
4. As formas sanguíneas e teciduais do parasita morrem

Indicações

• Doença de Chagas aguda ou congênita Doença de Chagas →
• Infecção crônica em crianças e mulheres em idade fértil Doença de Chagas →
• Doença de Chagas crônica em adultos sem dano avançado, para retardar a progressão para cardiomiopatia Cardiomiopatia chagásica →
• Doença do sono africana em estágio tardio causada por T. b. gambiense, combinado com eflornitina

Efeitos adversos

Frequentes

• Perda de apetite e perda de peso, muito características
• Náuseas, vômitos, dor abdominal e diarreia
• Cefaleia, tontura ou vertigem
• Febre
• Fraqueza muscular e tremor

Contraindicações

• Insuficiência renal ou hepática grave
• Histórico de transtornos neurológicos ou psiquiátricos (convulsões, lesão cerebral, doença mental)
• Hipersensibilidade ao nifurtimox

Interações importantes

Álcool

Agrava os efeitos adversos; evitado durante todo o tratamento

O que se monitora

• Peso e apetite em cada consulta
• Sintomas neurológicos e alterações de humor ou de comportamento
• Teste de gravidez antes de iniciar
• Função renal e hepática antes do tratamento

Administração e segurança

• Oral, com alimentos, em tratamento longo (cerca de dois meses).
• Os comprimidos sulcados podem ser partidos ou dissolvidos em água para pacientes que não conseguem engoli-los; a mistura é dada imediatamente, com alimentos.
• Pode causar fraqueza ou tremor: cautela ao dirigir ou operar máquinas.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se antes um teste de gravidez e usa-se contracepção durante o tratamento e por vários meses depois; não é dado na gestação.

Cuidados de enfermagem

• Antes: teste de gravidez e perguntar sobre convulsões, lesão cerebral ou doença mental.
• Pesar o paciente em cada consulta: a perda de peso é comum, sobretudo em adultos.
• Ficar atento a alterações de comportamento, insônia, formigamento nos pés e nas mãos e sinais de alergia.
• Orientação: evitar álcool; contracepção para as mulheres durante o tratamento e por meses depois, e preservativo para os homens cuja parceira possa engravidar.
• Se a mãe amamenta, observar no bebê vômitos, erupção, falta de apetite, febre ou irritabilidade.

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvido por via oral; administrado com alimentos

Distribuição

Atravessa a barreira hematoencefálica em animais; pode passar para o leite materno

Metabolismo

Biotransformação rápida e extensa, provavelmente com efeito de primeira passagem

Eliminação

Quase nada inalterado na urina; eliminado como metabólitos

Meia-vida

Curta, de poucas horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Nifurtimox: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Chagas disease (also known as American trypanosomiasis) (World Health Organization, 2025); Clinical Care of Chagas Disease (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024).

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