Nirmatrelvir + ritonavir
Autres antiviraux
Autres antiviraux
Traitement oral de la COVID-19 à haut risque, débuté dans les 5 jours suivant les symptômes. Le ritonavir le renforce mais crée de nombreuses interactions.
Fiche rapide
- Group
- Autres antiviraux
- Target
- Protéase principale du SARS-CoV-2 (Mpro, protéase 3CL)
- Key effects
- Altération du goût · Diarrhée · Nausées
- Monitor
- Fonction rénale · Signes de toxicité des médicaments
- ATC
- J05AE30
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le nirmatrelvir lié au site actif de la protéase principale du SARS-CoV-2 (Mpro).
Le nirmatrelvir est un inhibiteur peptidomimétique de la protéase principale du SARS-CoV-2 (Mpro, aussi appelée protéase 3CL). Il se lie au site actif, si bien que les polyprotéines virales ne sont pas découpées en protéines dont le virus a besoin pour se répliquer. Le ritonavir, un inhibiteur de la protéase du VIH, est ajouté uniquement pour inhiber le CYP3A et ralentir la dégradation du nirmatrelvir.
- Le ritonavir inhibe le CYP3A et augmente les concentrations de nirmatrelvir
- Le nirmatrelvir se lie au site actif de la protéase principale
- La polyprotéine virale n'est pas découpée
- La réplication du SARS-CoV-2 diminue
Indications
- COVID-19 légère à modérée chez l'adulte à haut risque d'évolution vers une forme grave, débutée dès que possible et dans les 5 jours suivant l'apparition des symptômes COVID-19 →
Effets indésirables
Fréquents
- Altération du goût (dysgueusie)
- Diarrhée
- Nausées, vomissements et céphalées
- Douleurs musculaires
Contre-indications
- Antécédent d'hypersensibilité grave au nirmatrelvir ou au ritonavir
- Médicaments très dépendants du CYP3A dont les concentrations élevées sont dangereuses (p. ex. amiodarone, simvastatine, lovastatine, sildénafil dans l'hypertension pulmonaire)
- Inducteurs puissants du CYP3A (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)
Interactions principales
- Tacrolimus, ciclosporine (inhibiteurs de la calcineurine)
- Fortes hausses des concentrations avec toxicité ; parmi les interactions graves les plus fréquentes
- Amiodarone, simvastatine, lovastatine, sildénafil (hypertension pulmonaire)
- Contre-indiqués : leurs concentrations augmentent et peuvent provoquer des réactions graves
- Rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis
- Contre-indiqués : baisse des concentrations de nirmatrelvir, échec du traitement et résistance
- Contraceptifs hormonaux combinés
- Moins efficaces : une méthode complémentaire est utilisée
Surveillance
- Revue complète des médicaments avant la prescription
- Fonction rénale (les doses en dépendent)
- Signes de toxicité des médicaments en interaction ; dosages sanguins des inhibiteurs de la calcineurine
- Bilan hépatique en cas de symptômes
Administration et sécurité
- Voie orale ; comprimés avalés entiers
- Débuté le plus tôt possible après le diagnostic
- Le traitement est mené à son terme même si les symptômes s'améliorent
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; les données de registre du ritonavir n'ont pas montré davantage de malformations.
Soins infirmiers
- Lister chaque médicament prescrit, en vente libre et à base de plantes, et transmettre la liste au pharmacien
- Expliquer que les modifications du goût sont fréquentes et sans gravité
- Enseigner une méthode contraceptive complémentaire
- Apprendre au patient à signaler un ictère, des urines foncées, une éruption ou un gonflement
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale
- Métabolisme
- Nirmatrelvir par le CYP3A, que le ritonavir bloque
- Élimination
- Nirmatrelvir potentialisé principalement par les reins ; l'exposition augmente en cas de maladie rénale
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme virale le nirmatrelvir inhibe-t-il ?
La protéase principale du SARS-CoV-2 (Mpro, protéase 3CL).
Pourquoi associe-t-on le ritonavir au nirmatrelvir ?
Pour inhiber le CYP3A et augmenter les concentrations de nirmatrelvir.
Dans combien de jours après le début des symptômes débute-t-on le nirmatrelvir-ritonavir ?
Dans les 5 jours.
Quel médicament de la transplantation voit ses concentrations augmenter dangereusement avec le nirmatrelvir-ritonavir ?
Le tacrolimus (ou la ciclosporine).
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Nirmatrelvir and Ritonavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.