Nirmatrelvir + ritonavir

Mecanismo de ação

✂Protease principal do SARS-CoV-2 (Mpro, protease 3CL)Nirmatrelvir + ritonavir

ⓘ A figura mostra o nirmatrelvir ligado ao sítio ativo da protease principal do SARS-CoV-2 (Mpro).

O nirmatrelvir é um inibidor peptidomimético da protease principal do SARS-CoV-2 (Mpro, também chamada protease 3CL). Liga-se ao sítio ativo, de modo que as poliproteínas virais não são clivadas nas proteínas de que o vírus precisa para se replicar. O ritonavir, um inibidor da protease do HIV, é adicionado apenas para inibir a CYP3A e retardar a degradação do nirmatrelvir.

1. O ritonavir inibe a CYP3A e eleva os níveis de nirmatrelvir
2. O nirmatrelvir liga-se ao sítio ativo da protease principal
3. A poliproteína viral não é clivada
4. A replicação do SARS-CoV-2 diminui

Indicações

• COVID-19 leve a moderada em adultos com alto risco de progressão para doença grave, iniciado o quanto antes e em até 5 dias do início dos sintomas COVID-19 →

Efeitos adversos

Frequentes

• Alteração do paladar (disgeusia)
• Diarreia
• Náuseas, vômitos e cefaleia
• Dores musculares

Contraindicações

• Histórico de hipersensibilidade grave ao nirmatrelvir ou ao ritonavir
• Fármacos altamente dependentes da CYP3A cujos níveis elevados são perigosos (p. ex., amiodarona, sinvastatina, lovastatina, sildenafila para hipertensão pulmonar)
• Indutores potentes da CYP3A (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)

Interações importantes

Tacrolimo, ciclosporina (inibidores da calcineurina)

Grandes elevações dos níveis, com toxicidade; entre as interações graves mais frequentes

Amiodarona, sinvastatina, lovastatina, sildenafila (hipertensão pulmonar)

Contraindicados: seus níveis aumentam e podem causar reações graves

Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão

Contraindicados: reduzem os níveis de nirmatrelvir, com falha terapêutica e resistência

Contraceptivos hormonais combinados

Menos eficazes: usa-se um método adicional

O que se monitora

• Revisão completa dos medicamentos antes de prescrever
• Função renal (as doses dependem dela)
• Sinais de toxicidade dos fármacos que interagem; níveis séricos dos inibidores da calcineurina
• Provas de função hepática se surgirem sintomas

Administração e segurança

• Oral; comprimidos engolidos inteiros
• Iniciado o mais cedo possível após o diagnóstico
• O tratamento completo é concluído mesmo que os sintomas melhorem

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; os dados de registro do ritonavir não mostraram mais malformações congênitas.

Cuidados de enfermagem

• Listar todos os produtos com prescrição, de venda livre e fitoterápicos e compartilhar a lista com o farmacêutico
• Explicar que as alterações do paladar são comuns e inofensivas
• Orientar sobre um método contraceptivo de reserva
• Orientar a relatar icterícia, urina escura, erupção cutânea ou inchaço

Farmacocinética

Absorção

Oral

Metabolismo

Nirmatrelvir pela CYP3A, que o ritonavir bloqueia

Eliminação

Nirmatrelvir potencializado principalmente pelos rins; a exposição aumenta na doença renal

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Nirmatrelvir and Ritonavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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