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Probénécide

  • Autres antigoutteuxAutres antigoutteux

Comprimé uricosurique qui fait éliminer davantage d'acide urique par les reins. Il maintient aussi la pénicilline plus longtemps dans le sang.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Autres antigoutteux
Target
Transporteur d'urate URAT1 (et transporteurs d'anions organiques OAT1 et OAT3)
Used for
Hyperuricémie de la goutte
Key effects
Céphalées · Perte d'appétit
Monitor
Uricémie · Fonction rénale · Signes de lithiase
ATC
M04AB01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre l'OAT1 humain (SLC22A6) lié au probénécide ; OAT1 appartient à la même famille de transporteurs qu'URAT1 et explique les interactions avec la pénicilline et le méthotrexate.

Cible en 3D: Transporteur d'urate URAT1 (et transporteurs d'anions organiques OAT1 et OAT3). Structure PDB 9U55 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Dans le tubule proximal, le probénécide bloque la réabsorption de l'urate, surtout via URAT1 : davantage d'acide urique part dans les urines et l'uricémie baisse. Il bloque aussi les transporteurs d'anions organiques qui sécrètent de nombreux médicaments acides dans les urines, ce qui augmente les concentrations des pénicillines, du méthotrexate et d'autres.

  1. Bloque URAT1 dans le tubule proximal
  2. Moins d'urate est réabsorbé
  3. Plus d'acide urique dans les urines ; l'uricémie baisse
  4. Ralentit aussi la sécrétion des médicaments acides

Indications

  • Hyperuricémie de la goutte Goutte →
  • Adjuvant pour augmenter et prolonger les concentrations de pénicilline

Effets indésirables

Fréquents

  • Céphalées
  • Perte d'appétit, nausées, vomissements
  • Crises de goutte en début de traitement

Contre-indications

  • Hypersensibilité au probénécide
  • Enfants de moins de 2 ans
  • Lithiase urique connue ou dyscrasies sanguines (déconseillé)
  • Instauration pendant une crise de goutte aiguë

Interactions principales

Salicylés (acide acétylsalicylique)
Annulent son effet uricosurique ; contre-indiqués chez les personnes sous probénécide.
Pénicillines
Leur sécrétion tubulaire diminue et leurs concentrations sanguines augmentent (recherché volontairement dans certaines infections).
Méthotrexate
Concentrations et toxicité augmentées ; le méthotrexate est réduit et ses concentrations peuvent être surveillées.

Surveillance

  • Uricémie
  • Fonction rénale
  • Signes de lithiase (douleur du flanc, hématurie)

Administration et sécurité

  • Comprimé oral.
  • Des apports hydriques abondants, et parfois l'alcalinisation des urines, aident à prévenir la lithiase urique.
  • Il existe un comprimé associé à la colchicine ; le produit est vérifié.

Grossesse et allaitement

Il traverse le placenta ; pendant la grossesse, il n'est utilisé que si l'équipe soignante le juge nécessaire.

Soins infirmiers

  • Encourager des apports hydriques généreux sauf restriction.
  • Apprendre à éviter l'acide acétylsalicylique et les produits contenant des salicylés ; le paracétamol est préféré pour les douleurs légères.
  • Apprendre à signaler une douleur du flanc ou du sang dans les urines.
  • Vérifier que la crise de goutte est calmée avant la première dose.

Pharmacocinétique

Absorption
Voie orale
Élimination
N'agit que si la filtration rénale est suffisante

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Comment le probénécide abaisse-t-il l'acide urique ?

Il bloque la réabsorption de l'urate dans le tubule proximal (surtout URAT1), si bien que davantage d'acide urique est excrété.

Pourquoi évite-t-on le probénécide chez les personnes ayant une lithiase urique ?

Il augmente l'acide urique urinaire, ce qui peut former davantage de calculs.

Pourquoi le probénécide a-t-il été associé à la pénicilline ?

Il bloque la sécrétion tubulaire de la pénicilline, ce qui augmente et prolonge ses concentrations sanguines.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Probenecid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - PROBENECID tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.