Probenecida

Mecanismo de ação

⇄Transportador de urato URAT1 (e transportadores de ânions orgânicos OAT1 e OAT3)Probenecida

ⓘ A figura mostra o OAT1 humano (SLC22A6) ligado à probenecida; o OAT1 pertence à mesma família de transportadores que o URAT1 e explica as interações com a penicilina e o metotrexato.

No túbulo proximal, a probenecida bloqueia a reabsorção de urato, principalmente pelo URAT1, de modo que mais ácido úrico sai na urina e o urato sérico cai. Também bloqueia os transportadores de ânions orgânicos que secretam muitos fármacos ácidos na urina, o que eleva os níveis de penicilinas, metotrexato e outros.

1. Bloqueia o URAT1 no túbulo proximal
2. Menos urato é reabsorvido
3. Mais ácido úrico na urina; o urato sérico cai
4. Também retarda a secreção de fármacos ácidos

Indicações

• Hiperuricemia da gota Gota →
• Adjuvante para elevar e prolongar os níveis de penicilina

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia
• Perda de apetite, náuseas, vômitos
• Crises de gota no início

Contraindicações

• Hipersensibilidade à probenecida
• Crianças menores de 2 anos de idade
• Cálculos renais de ácido úrico conhecidos ou discrasias sanguíneas (não recomendado)
• Início durante uma crise aguda de gota

Interações importantes

Salicilatos (ácido acetilsalicílico)

Anulam seu efeito uricosúrico; contraindicados em quem usa probenecida.

Penicilinas

Sua secreção tubular cai e os níveis sanguíneos sobem (usado de propósito em algumas infecções).

Metotrexato

Os níveis e a toxicidade aumentam; o metotrexato é reduzido e os níveis podem ser monitorados.

O que se monitora

• Ácido úrico sérico
• Função renal
• Sinais de cálculos renais (dor no flanco, sangue na urina)

Administração e segurança

• Comprimido oral.
• Bastante líquido e, às vezes, a alcalinização da urina ajudam a prevenir cálculos de ácido úrico.
• Existe um comprimido combinado com colchicina; o produto é verificado.

Gravidez e amamentação

Atravessa a placenta; é usada na gestação somente quando a equipe responsável julga necessário.

Cuidados de enfermagem

• Estimular uma ingestão generosa de líquidos, salvo restrição.
• Orientar a evitar o ácido acetilsalicílico e produtos com salicilatos; o paracetamol é preferido para dor leve.
• Orientar a relatar dor no flanco ou sangue na urina.
• Verificar se a crise de gota cedeu antes da primeira dose.

Farmacocinética

Absorção

Oral

Eliminação

Só funciona enquanto os rins filtram suficientemente bem

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Probenecid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - PROBENECID tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.