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Testostérone

  • AndrogènesAndrogènes
  • Grossesse : contre-indiquéContre-indiquée pendant la grossesse : elle peut viriliser un fœtus féminin.

La principale hormone sexuelle masculine, en injections, gels ou patchs, pour remplacer la testostérone quand les testicules ou l'hypophyse n'en font pas assez.

Mis à jour

Aussi appelé: Cypionate de testostérone, Énanthate de testostérone, Undécanoate de testostérone

Fiche rapide

Group
Androgènes
Target
Récepteur des androgènes (AR), un récepteur nucléaire
Used for
Hypogonadisme primaire · Hypogonadisme hypogonadotrope
Key effects
Acné et peau grasse · Douleur au point d'injection
Monitor
Hémoglobine et hématocrite · Testostéronémie
ATC
G03BA03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la testostérone elle-même dans le domaine de liaison du ligand du récepteur humain des androgènes.

Cible en 3D: Récepteur des androgènes (AR), un récepteur nucléaire. Structure PDB 2AM9 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La testostérone se lie directement au récepteur des androgènes et, après conversion par la 5-α-réductase, sous forme de dihydrotestostérone ; une partie est aromatisée en estradiol. Chez l'homme hypogonadique, elle restaure la libido, les érections, les caractères sexuels secondaires, le muscle, la densité osseuse et la production de globules rouges. Par rétrocontrôle négatif, elle supprime la LH et la FSH, de sorte que les testicules produisent moins de leur propre testostérone et de spermatozoïdes.

  1. La testostérone atteint les tissus cibles et pénètre dans les cellules
  2. Elle se lie au récepteur des androgènes directement ou sous forme de DHT
  3. Les gènes androgéno-dépendants s'activent dans le muscle, l'os, la peau et les organes génitaux
  4. La LH et la FSH diminuent, ce qui réduit la production de spermatozoïdes

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Acné et peau grasse
  • Douleur au point d'injection
  • Gynécomastie
  • Sautes d'humeur, troubles du sommeil
  • Rétention hydrique et prise de poids

Contre-indications

  • Cancer du sein chez l'homme
  • Cancer de la prostate connu ou suspecté
  • Grossesse (elle virilise un fœtus féminin)
  • Maladie cardiaque, hépatique ou rénale grave
  • Hypersensibilité au médicament

Interactions principales

Anticoagulants oraux (warfarine)
Sensibilité accrue aux anticoagulants ; l'INR est surveillé et la dose d'anticoagulant peut devoir être réduite
Insuline et autres antidiabétiques
Les besoins en insuline peuvent diminuer chez les personnes diabétiques

Surveillance

  • Hémoglobine et hématocrite
  • Testostéronémie
  • Pression artérielle
  • Symptômes prostatiques (et PSA selon l'indication clinique)
  • Bilan lipidique et bilan hépatique ; âge osseux chez les garçons en retard pubertaire

Administration et sécurité

  • Les injections de cypionate et d'énanthate sont intramusculaires profondes (fessier) et jamais intraveineuses
  • Certains produits ne sont administrés que dans un établissement de santé, avec une surveillance ensuite, en raison d'un risque de troubles respiratoires ou d'allergie
  • Les produits injectables, en gel et en patch ne sont pas interchangeables sans prescription
  • La testostérone est une substance contrôlée et ne se partage pas

Grossesse et allaitement

Contre-indiquée pendant la grossesse : elle peut viriliser un fœtus féminin.

Soins infirmiers

  • Contrôler l'hématocrite et la pression artérielle avant et pendant le traitement
  • Expliquer qu'il faut signaler une douleur ou un gonflement de jambe, une douleur thoracique ou un essoufflement brutal
  • Rechercher des symptômes urinaires et une apnée du sommeil
  • Expliquer qu'elle diminue le nombre de spermatozoïdes et n'est pas un traitement de la fertilité
  • Enseigner la conservation en sécurité et rappeler qu'elle ne doit pas être partagée ni utilisée à doses plus élevées

Pharmacocinétique

Absorption
Injectée sous forme d'esters à action prolongée dans le muscle (certains sous la peau), ou absorbée par la peau à partir de gels et de patchs
Distribution
Principalement liée à la SHBG et à l'albumine
Métabolisme
Hépatique ; convertie dans les tissus en DHT et en estradiol
Élimination
Sous forme de métabolites conjugués dans les urines

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le traitement par testostérone peut-il provoquer une infertilité ?

Il supprime la LH et la FSH par rétrocontrôle négatif : les testicules produisent moins de spermatozoïdes.

Que faut-il contrôler régulièrement chez un homme recevant des injections de testostérone ?

L'hémoglobine et l'hématocrite à la recherche d'une érythrocytose, ainsi que la pression artérielle, les symptômes prostatiques et la testostéronémie.

Pourquoi le cypionate de testostérone n'est-il jamais administré par voie intraveineuse ?

C'est un dépôt huileux destiné à l'injection intramusculaire profonde ; le RCP précise qu'il ne doit pas être utilisé par voie intraveineuse.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TESTOSTERONE CYPIONATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Testosterone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.