Alprazolam

Mecanismo de ação

◎Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínicoAlprazolam

ⓘ A figura mostra o próprio alprazolam ligado ao receptor GABA-A humano (α1β3γ2L) com GABA.

O alprazolam se liga ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A e faz o GABA abrir o canal de cloreto com mais frequência, reduzindo a ansiedade e os ataques de pânico. A CYP3A4 o degrada, por isso inibidores potentes da CYP3A elevam muito seus níveis.

1. Liga-se ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A
2. O GABA abre o canal de cloreto com mais frequência
3. Os circuitos do medo são amortecidos: menos ataques de pânico

Indicações

• Transtorno de pânico, com ou sem agorafobia Transtorno de pânico →
• Transtorno de ansiedade generalizada (curto prazo) Transtorno de ansiedade generalizada →

Efeitos adversos

Frequentes

• Sonolência e sensação de cabeça leve
• Má coordenação
• Problemas de memória
• Ansiedade entre as doses ou de manhã cedo no transtorno de pânico

Contraindicações

• Hipersensibilidade a benzodiazepínicos
• Uso com inibidores potentes da CYP3A, como cetoconazol ou itraconazol

Interações importantes

Opioides

Sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte

Álcool e outros depressores do sistema nervoso central

Sedação e depressão respiratória aditivas

Inibidores potentes da CYP3A (cetoconazol, itraconazol)

Níveis muito mais altos de alprazolam: contraindicado

Indutores da CYP3A (carbamazepina, fenitoína)

Níveis mais baixos de alprazolam

Digoxina

Os níveis de digoxina podem aumentar

O que se monitora

• Sedação e respiração, sobretudo com opioides
• Sinais de uso indevido, escalada de dose ou renovações antecipadas da receita
• Sintomas de abstinência durante a retirada gradual

Administração e segurança

• Administrado por via oral; comprimidos de liberação imediata e prolongada não são intercambiáveis
• Medicamento controlado: guardado em local seguro e contado
• Retirado gradualmente quando suspenso

Gravidez e amamentação

O uso no fim da gestação pode causar sedação e sintomas de abstinência no recém-nascido, que é observado após o parto.

Cuidados de enfermagem

• Antes de cada dose, verificar o nível de alerta, a frequência respiratória e a saturação de oxigênio
• Perguntar sobre opioides, álcool e outros sedativos
• Prevenir quedas, sobretudo em idosos (instabilidade, confusão)
• Orientar a não dirigir nem beber álcool e a não suspender o medicamento de forma abrupta
• Orientar a evitar toranja e a informar outros medicamentos novos (CYP3A)

Farmacocinética

Absorção

Pico cerca de 1 a 2 horas após uma dose oral

Metabolismo

Pela CYP3A4 a 4-hidroxi- e alfa-hidroxialprazolam

Meia-vida

Cerca de 11 horas em média, com grande variação

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ALPRAZOLAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6HUO: CryoEM structure of human full-length heteromeric alpha1beta3gamma2L GABA(A)R in complex with alprazolam (Xanax), GABA and megabody Mb38. (RCSB Protein Data Bank, 2019).

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