Diazepam

Benzodiazepínicos
Benzodiazepínicos
Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Um benzodiazepínico de ação prolongada para ansiedade, abstinência alcoólica, espasmo muscular e convulsões. Ele e seus metabólitos ativos ficam dias no corpo.

Atualizado 1 de nov de 2026

Ficha rápida

Group: Benzodiazepínicos
Target: Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínico
Used for: Transtornos de ansiedade e alívio · Espasmo muscular
Key effects: Sonolência e cansaço · Instabilidade
Monitor: Respiração · Pressão arterial durante o uso IV
ATC: N05BA01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínicoDiazepam

A figura mostra o próprio diazepam ligado ao receptor GABA-A humano (α1β2γ2) junto com o GABA.

Alvo em 3D: Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínico. Estrutura PDB 6X3X (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O diazepam se liga ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A e faz o GABA abrir o canal de cloreto com mais frequência. A inibição adicional produz efeitos ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares, anticonvulsivantes e amnésicos. O fígado o transforma em metabólitos ativos (desmetildiazepam, temazepam e oxazepam), por isso seu efeito é prolongado.

Liga-se ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A
O GABA abre o canal de cloreto com mais frequência
O cloreto entra e o neurônio é inibido
Ansiedade, espasmo muscular e convulsões são acalmados

Indicações

Transtornos de ansiedade e alívio de curto prazo da ansiedade Transtorno de ansiedade generalizada →
Abstinência alcoólica aguda (agitação, tremor, delirium tremens) Abstinência alcoólica e delirium tremens →
Estado de mal epiléptico, como tratamento adjuvante (injeção) Estado de mal epiléptico →
Espasmo muscular, espasticidade e tétano, como tratamento adjuvante Tétano →
Sedação antes de endoscopia, cardioversão ou cirurgia (injeção)

Efeitos adversos

Frequentes

Sonolência e cansaço
Instabilidade (ataxia) e fraqueza muscular
Confusão e problemas de memória, sobretudo em idosos
Dor e flebite no local da injeção

Contraindicações

Hipersensibilidade ao diazepam
Glaucoma agudo de ângulo fechado
Miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, apneia do sono (forma oral)
Insuficiência hepática grave (forma oral)
Lactentes com menos de 6 meses (forma oral)

Interações importantes

Opioides: Sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte
Álcool e outros depressores do sistema nervoso central: Sedação e depressão respiratória aditivas
Inibidores da CYP3A4 e da CYP2C19 (cimetidina, cetoconazol, fluvoxamina, fluoxetina, omeprazol): Sedação mais longa e mais intensa
Fenitoína: A depuração da fenitoína pode diminuir

O que se monitora

Respiração, saturação de oxigênio e nível de consciência, sobretudo após doses IV
Pressão arterial durante o uso IV
Acúmulo e quedas em idosos
Sinais de uso indevido ou dependência com o uso prolongado

Administração e segurança

IV: injetado lentamente em uma veia calibrosa, nunca nas veias pequenas da mão ou do punho
Não é misturado nem diluído com outras soluções ou fármacos na seringa ou na bolsa
Evitam-se a injeção intra-arterial e o extravasamento
Material de via aérea e ventilação pronto antes do uso IV
Contém álcool benzílico: risco de síndrome de gasping em prematuros

Gravidez e amamentação

O uso no fim da gestação pode causar sedação e sintomas de abstinência no recém-nascido, que é observado após o parto.

Cuidados de enfermagem

Antes de cada dose, verificar o nível de alerta, a frequência respiratória e a saturação de oxigênio
Perguntar sobre opioides, álcool e outros sedativos
Prevenir quedas, sobretudo em idosos (instabilidade, confusão)
Orientar a não dirigir nem beber álcool e a não suspender o medicamento de forma abrupta
Verificar se há vermelhidão, dor ou inchaço no local do acesso IV

Farmacocinética

Absorção: Mais de 90% absorvido por via oral; pico em cerca de 1 a 1,5 hora; os alimentos retardam a absorção
Metabolismo: No fígado, pela CYP3A4 e pela CYP2C19, a desmetildiazepam e temazepam ativos e depois a oxazepam
Meia-vida: Até 48 horas para o diazepam e até 100 horas para o desmetildiazepam
Início e duração: Rápido após injeção intravenosa

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o diazepam age por tanto tempo com o uso regular?

Seu metabólito ativo, o desmetildiazepam, tem meia-vida de até cerca de 100 horas.

Em quais veias o diazepam IV não é injetado, e por quê?

Veias pequenas da mão ou do punho, por causa de trombose, flebite e irritação.

Quais são três usos de emergência do diazepam?

Estado de mal epiléptico, abstinência alcoólica e espasmos do tétano.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - DIAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DIAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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