Pilocarpina

Mecanismo de ação

◎Receptor muscarínico M3Pilocarpina

ⓘ Não existe estrutura da pilocarpina ligada a seu receptor. A figura mostra o iperoxo, um agonista potente de uso em pesquisa, no bolsão (ortostérico) da acetilcolina do receptor muscarínico M3 humano ativo, o subtipo das glândulas, do olho e da bexiga que a pilocarpina estimula.

A pilocarpina estimula diretamente os receptores muscarínicos. No olho, contrai o músculo ciliar, que traciona o esporão escleral e abre os espaços da malha trabecular, de modo que o humor aquoso drena e a pressão ocular cai; também contrai o esfíncter da íris (miose), afastando a íris de um ângulo fechado. Por via oral, estimula as glândulas salivares e outras glândulas exócrinas.

1. Ativa os receptores M3 no olho ou nas glândulas
2. O músculo ciliar contrai e abre a malha trabecular
3. O humor aquoso drena e a pressão ocular cai
4. Por via oral: a saliva e o suor aumentam

Indicações

• Glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular (colírio) Glaucoma de ângulo aberto →
• Glaucoma agudo de ângulo fechado (colírio) Glaucoma agudo de ângulo fechado →
• Prevenção de elevações da pressão após cirurgia ocular a laser; presbiopia (colírio de baixa concentração)
• Boca seca na doença de Sjögren (comprimidos) Doença de Sjögren →
• Boca seca por lesão das glândulas salivares após radioterapia de câncer de cabeça e pescoço (comprimidos)

Efeitos adversos

Frequentes

• Colírio: cefaleia ou dor supraorbitária, visão turva, visão ruim à noite, irritação ocular
• Comprimidos: sudorese (o motivo mais comum de suspensão), náuseas, coriza, diarreia, calafrios, rubor, micção frequente, tontura

Contraindicações

• Comprimidos: asma não controlada
• Comprimidos: quando a miose é indesejável, como na irite aguda
• Hipersensibilidade à pilocarpina
• O colírio não é recomendado na presença de irite

Interações importantes

Betabloqueadores

Possíveis distúrbios da condução cardíaca

Fármacos antimuscarínicos

Um se opõe ao outro

Outros parassimpatomiméticos

Efeitos colinérgicos aditivos

O que se monitora

• Pressão ocular e campo visual no glaucoma
• Exame da retina antes de iniciar o colírio
• Respiração na asma ou na DPOC; frequência cardíaca e pressão arterial na doença cardíaca

Administração e segurança

• Colírio: a ponta do frasco não deve tocar o olho; as lentes de contato são retiradas e recolocadas cerca de 10 minutos depois
• Flashes súbitos, moscas volantes ou uma cortina na visão devem ser relatados imediatamente
• Comprimidos: a sudorese intensa pode levar à desidratação

Gravidez e amamentação

Faltam dados em humanos; é usada na gestação apenas se claramente necessária.

Cuidados de enfermagem

• Alertar sobre a visão ruim à noite e a direção de veículos com pouca luz
• Ensinar a técnica de instilação do colírio e a lavagem das mãos
• Observar sibilância em pessoas com doença pulmonar
• Incentivar a ingestão de líquidos para evitar a desidratação pela sudorese

Farmacocinética

Absorção

O colírio age localmente; os comprimidos são absorvidos por via oral

Distribuição

Amina terciária: pode entrar no cérebro

Meia-vida

Cerca de uma hora após os comprimidos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PILOCARPINE HYDROCHLORIDE solution/ drops (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PILOCARPINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pilocarpine Ophthalmic: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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