Famotidina
Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)
Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)
O bloqueador H2 de escolha agora que a ranitidina saiu: reduz o ácido gástrico com poucas interações. Sua dose é reduzida quando os rins estão fracos.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)
- Target
- Receptor H2 de histamina
- Used for
- Úlcera duodenal e gástrica ativas
- Key effects
- Cefaleia · Tontura · Constipação
- Monitor
- Função renal · Sintomas persistentes ou recorrentes
- ATC
- A02BA03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Estrutura de crio-EM do receptor H2 humano em estado inativo com a famotidina no bolso da histamina (fragmentos de anticorpo foram adicionados para auxiliar a imagem).
A famotidina compete com a histamina pelo receptor H2 da célula parietal gástrica. Com o receptor bloqueado, a Gs não é ativada, o AMPc não sobe e a bomba de prótons recebe menos estímulo. Tanto a acidez quanto o volume do suco gástrico caem; as secreções basal e noturna são as mais inibidas, e a secreção após alimentação ou gastrina também é reduzida.
- A famotidina ocupa o sítio da histamina no receptor H2 da célula parietal
- Gs e AMPc permanecem desligados, então a bomba recebe menos estímulo
- O ácido basal e noturno é o que mais cai
- Úlceras e esofagite cicatrizam em um estômago menos ácido
Indicações
- Úlcera duodenal e gástrica ativas, e redução do risco de recorrência da úlcera duodenal. Doença ulcerosa péptica →
- Refluxo sintomático e esofagite erosiva. Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) →
- Síndrome de Zollinger–Ellison e outros estados hipersecretores. Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Tontura
- Constipação
Contraindicações
- Hipersensibilidade grave à famotidina ou a outro antagonista do receptor H2
Interações importantes
- Fármacos que precisam do ácido gástrico para ser absorvidos (dasatinibe, atazanavir, cetoconazol, itraconazol, rilpivirina)
- Menor absorção e perda de efeito; algumas combinações não são recomendadas.
- Tizanidina
- A famotidina inibe fracamente a CYP1A2 e pode elevar os níveis de tizanidina (pressão baixa, pulso lento, sonolência).
O que se monitora
- Função renal (depuração de creatinina) para ajustar a dose
- Estado mental em idosos e na insuficiência renal
- Sintomas persistentes ou recorrentes, que exigem a investigação de câncer gástrico
Administração e segurança
- As formas orais podem ser tomadas com ou sem alimentos
- A forma IV é usada no hospital quando o paciente não pode tomá-la por via oral
- Uma boa resposta dos sintomas não exclui câncer gástrico em adultos; os sintomas de alarme são avaliados
Gravidez e amamentação
Os dados em gestantes não bastam para definir um risco; os estudos em animais não mostraram dano, e é usada quando necessária.
Cuidados de enfermagem
- Revise a creatinina antes de iniciar e em idosos, pois a dose depende da função renal
- Observe confusão ou agitação novas, principalmente em idosos ou pacientes renais
- Verifique na lista de medicamentos fármacos dependentes de ácido, como alguns antirretrovirais e antifúngicos
- Oriente o paciente a relatar fezes pretas, vômito com sangue ou perda de peso
Farmacocinética
- Absorção
- Absorção incompleta: biodisponibilidade oral de cerca de 40–45%; também administrada IV.
- Distribuição
- Apenas 15–20% ligada às proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Pouco metabolismo de primeira passagem; o único metabólito conhecido é o S-óxido.
- Eliminação
- Principalmente pelo rim (65–70%), com alguma secreção tubular; os níveis aumentam várias vezes na insuficiência renal moderada a grave.
- Meia-vida
- Cerca de 2,5–3,5 horas.
- Início e duração
- O ácido cai em até uma hora após uma dose oral; o efeito dura cerca de 10–12 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a dose de famotidina deve ser reduzida na insuficiência renal moderada a grave?
A maior parte é eliminada inalterada pelo rim; a exposição aumenta e, com ela, o risco de confusão, convulsões e prolongamento do QT.
Que vantagem a famotidina tem sobre a cimetidina quanto às interações?
Quase não inibe as enzimas do citocromo P450, por isso não eleva os níveis de varfarina, fenitoína ou teofilina.
Qual bloqueador H2 foi retirado na Colômbia em 2020 e qual o substituiu?
A ranitidina, retirada nos EUA e na Colômbia em 2020 por causa da impureza NDMA, embora ainda conste na Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da OMS; a famotidina e a cimetidina são as alternativas.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - FAMOTIDINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); RCSB PDB - 7UL3: CryoEM Structure of Inactive H2R Bound to Famotidine, Nb6M, and NabFab (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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