Cimetidina
Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)
Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)
O primeiro bloqueador H2. Reduz o ácido gástrico, mas inibe enzimas hepáticas e tem efeitos antiandrogênicos; causa mais interações que a famotidina.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)
- Target
- Receptor H2 de histamina
- Used for
- Esofagite erosiva por refluxo
- Key effects
- Cefaleia · Diarreia
- Monitor
- INR em pacientes em uso de varfarina
- ATC
- A02BA01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não existe estrutura da cimetidina no receptor H2; a figura mostra a famotidina, outro bloqueador H2, no mesmo bolso da histamina do receptor humano.
A cimetidina compete com a histamina pelo receptor H2 da célula parietal e reduz a secreção ácida basal, noturna e estimulada pela alimentação. Separadamente, seu anel imidazólico se liga a enzimas do citocromo P450 no fígado e retarda o metabolismo de muitos fármacos. Também bloqueia fracamente os receptores de andrógenos, o que explica a ginecomastia com o uso prolongado, e compete com a creatinina pela secreção tubular.
- A cimetidina bloqueia a histamina no receptor H2 da célula parietal
- Menos sinal de AMPc: o ácido basal e noturno cai
- Seu anel imidazólico também inibe enzimas CYP hepáticas
- Outros fármacos se acumulam; surgem efeitos antiandrogênicos fracos
Indicações
- Úlcera duodenal ativa e úlcera gástrica benigna, e manutenção após a cicatrização de uma úlcera duodenal. Doença ulcerosa péptica →
- Esofagite erosiva por refluxo. Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) →
- Síndrome de Zollinger–Ellison, mastocitose sistêmica e outros estados hipersecretores. Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia, tontura e sonolência
- Diarreia
- Pequena elevação da creatinina sérica sem lesão renal real
- Ginecomastia com o uso prolongado
Contraindicações
- Hipersensibilidade à cimetidina
Interações importantes
- Varfarina
- Metabolismo mais lento da varfarina; o INR (tempo de protrombina) sobe e é monitorado de perto.
- Fenitoína, teofilina e lidocaína
- Níveis mais altos, com toxicidade clínica relatada.
- Propranolol, nifedipino, diazepam, clordiazepóxido, antidepressivos tricíclicos, metronidazol
- Eliminação mais lenta e níveis sanguíneos mais altos.
- Cetoconazol e outros fármacos dependentes de ácido
- Menor absorção quando o pH gástrico sobe.
- Antiácidos tomados ao mesmo tempo
- Podem reduzir a absorção da cimetidina; a bula não recomenda administrá-los juntos.
O que se monitora
- INR em pacientes em uso de varfarina, e níveis de fenitoína ou teofilina
- Estado mental em idosos e na doença hepática ou renal
- Alterações mamárias ou problemas sexuais em cursos longos
Administração e segurança
- As doses IV não são dadas em bolus rápido, que já causou arritmias e hipotensão
- Separada no tempo dos antiácidos
- A resposta ao tratamento não exclui câncer gástrico
Gravidez e amamentação
Os estudos em animais não mostraram dano e não há estudos bem controlados em mulheres; é usada na gestação apenas se claramente necessária.
Cuidados de enfermagem
- Revise a lista de medicamentos quanto a varfarina, fenitoína, teofilina e outros fármacos de margem estreita
- Observe confusão em pacientes idosos ou muito graves
- Explique que uma leve elevação da creatinina pode se dever ao fármaco e não a lesão renal
- Oriente o paciente a relatar aumento ou dor nas mamas
Farmacocinética
- Absorção
- Rapidamente absorvida por via oral; pico em 45–90 minutos.
- Metabolismo
- Parcialmente no fígado; o sulfóxido é o principal metabólito.
- Eliminação
- Principalmente na urina, cerca de metade como fármaco inalterado.
- Meia-vida
- Cerca de 2 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual característica da estrutura da cimetidina explica suas muitas interações medicamentosas?
Seu anel imidazólico se liga às enzimas hepáticas do citocromo P450 e as inibe.
Um homem em uso prolongado de cimetidina por síndrome de Zollinger–Ellison desenvolve aumento das mamas. Qual é a causa?
O efeito antiandrogênico fraco da cimetidina.
Por que a cimetidina pode elevar a creatinina sérica sem lesar o rim?
Compete com a creatinina pela secreção tubular no rim.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - CIMETIDINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Cimetidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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