Brometo de tiotrópio

Mecanismo de ação

◎Receptor muscarínico de acetilcolina M3Brometo de tiotrópio

ⓘ A figura mostra o tiotrópio ligado ao receptor muscarínico M3 de rato; não existe estrutura do M3 humano com tiotrópio, e o bolsão de ligação é altamente conservado.

O tiotrópio se liga aos cinco subtipos de receptor muscarínico, mas se dissocia muito lentamente do M3 e do M1 e rapidamente do M2. O bloqueio do M3 no músculo liso das vias aéreas elimina a broncoconstrição vagal por cerca de um dia. Como poupa o autorreceptor M2, que normalmente limita a liberação de acetilcolina, evita um aumento rebote de acetilcolina que se oporia ao bloqueio do M3.

1. O tiotrópio se liga ao receptor M3 do músculo liso brônquico
2. Dissocia-se muito lentamente, por isso o bloqueio dura cerca de um dia
3. A broncoconstrição vagal diminui e o aprisionamento aéreo se reduz
4. A função pulmonar melhora e as exacerbações da DPOC ficam menos frequentes

Indicações

• Tratamento de manutenção a longo prazo do broncoespasmo na DPOC e redução das exacerbações Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →
• Tratamento de manutenção complementar na asma grave Asma →

Efeitos adversos

Frequentes

• Boca seca
• Infecção das vias aéreas superiores, sinusite e faringite
• Constipação e dispepsia
• Infecção do trato urinário

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao tiotrópio, ao ipratrópio ou a um componente do produto
• Não serve para sintomas agudos (não é medicamento de resgate)
• Cautela no glaucoma de ângulo fechado, na retenção urinária, na doença renal moderada a grave e na alergia grave à proteína do leite (cápsulas de pó)

Interações importantes

Outros fármacos anticolinérgicos, incluindo o ipratrópio

Efeitos anticolinérgicos aditivos; a associação é evitada

O que se monitora

• Sintomas, função pulmonar e frequência de exacerbações
• Efeitos anticolinérgicos na doença renal
• Sintomas oculares e retenção urinária

Administração e segurança

• Somente inalação oral: as cápsulas de pó são colocadas no próprio dispositivo inalador e nunca devem ser engolidas
• As cápsulas ficam no blíster até pouco antes do uso; cápsulas expostas ao ar são descartadas
• Cuida-se para que o pó ou o spray não atinja os olhos
• Diferentemente dos inaladores de corticoide, não é necessário enxaguar a boca depois

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados e insuficientes para mostrar um risco relacionado ao fármaco; os estudos em animais não mostraram malformações.

Cuidados de enfermagem

• Verificar se o paciente usa o dispositivo corretamente e não engole as cápsulas
• Perguntar sobre dor ocular, visão turva e dificuldade para urinar
• Ensinar que é um medicamento de manutenção diário e que um medicamento de alívio de ação curta é usado nos sintomas súbitos
• Na doença renal, observar boca seca, constipação e retenção urinária

Farmacocinética

Absorção

Age localmente; pouco chega ao sangue após a inalação

Distribuição

Não atravessa facilmente a barreira hematoencefálica

Eliminação

Em grande parte pelos rins; a exposição aumenta na doença renal moderada a grave

Meia-vida

Meia-vida terminal longa, cerca de 25 horas na DPOC

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TIOTROPIUM BROMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Tiotropium inhalers: a medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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