Ciclosporina
Inibidores da calcineurina
Inibidores da calcineurina
Medicamento de transplante que impede os linfócitos T de atacar o novo órgão. Seu nível sanguíneo é medido; pode elevar a pressão arterial e lesar os rins.
Também chamado: cyclosporine (grafia em inglês dos EUA), ciclosporina A
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da calcineurina
- Target
- Calcineurina, por meio da ciclofilina A
- Used for
- Prevenção da rejeição · Doença de Crohn
- Key effects
- Hipertensão · Tremor · Hirsutismo
- Monitor
- Níveis sanguíneos · Creatinina e ureia · Potássio
- ATC
- L04AD01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o complexo humano de calcineurina, ciclofilina A e ciclosporina. A ciclosporina é um peptídeo cíclico, por isso nesta entrada aparece como cadeia peptídica e não como ligante de molécula pequena.
A ciclosporina é um peptídeo cíclico de origem fúngica. Dentro dos linfócitos T, liga-se à ciclofilina, e o complexo inibe a calcineurina. O NFAT não é desfosforilado e não consegue chegar ao núcleo, de modo que a IL-2 e outras citocinas não são produzidas e a ativação e a proliferação dos linfócitos T são bloqueadas.
- Liga-se à ciclofilina dentro do linfócito T
- O complexo bloqueia a fosfatase calcineurina
- O NFAT permanece no citoplasma: não se produz IL-2
- Os linfócitos T não proliferam contra o enxerto
Indicações
- Prevenção da rejeição de transplantes renais, hepáticos e cardíacos
- Artrite reumatoide ativa grave sem resposta ao metotrexato Artrite reumatoide →
- Psoríase em placas grave sem resposta a outro tratamento sistêmico
- Doença de Crohn, off-label em alguns casos Doença de Crohn →
Efeitos adversos
Frequentes
- Hipertensão
- Tremor
- Hirsutismo
- Hiperplasia gengival
- Hiperpotassemia e magnésio baixo
- Elevação de lipídios e ácido úrico
Contraindicações
- Hipersensibilidade à ciclosporina ou à formulação
- Na artrite reumatoide ou psoríase: função renal anormal, hipertensão não controlada ou neoplasia maligna
- Na psoríase: terapia concomitante com PUVA ou UVB, metotrexato ou outros imunossupressores
Interações importantes
- Inibidores da CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrolídeos, diltiazem, verapamil) e toranja
- Elevam os níveis e a toxicidade da ciclosporina.
- Indutores da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)
- Reduzem os níveis de ciclosporina: risco de rejeição.
- Estatinas
- A ciclosporina eleva os níveis das estatinas: miopatia e rabdomiólise.
- Diuréticos poupadores de potássio
- Hiperpotassemia; não são usados juntos.
- Outros fármacos nefrotóxicos (aminoglicosídeos, AINEs)
- Lesão renal aditiva.
O que se monitora
- Níveis sanguíneos de vale da ciclosporina
- Creatinina e ureia
- Pressão arterial
- Potássio, magnésio, ácido úrico e lipídios
- Exames de pele para câncer
Administração e segurança
- Cápsulas ou solução oral e uma forma intravenosa; as diferentes formulações orais não são bioequivalentes e não são trocadas sem supervisão do especialista.
- A solução oral é diluída, de preferência em suco de laranja ou de maçã à temperatura ambiente, conforme a bula.
- Tomada em horário regular, nos mesmos horários do dia e na mesma relação com as refeições.
Gravidez e amamentação
Usada na gravidez após transplante quando necessário; a equipe assistente pondera o risco de rejeição contra os riscos para o feto.
Cuidados de enfermagem
- Colete sangue para o nível de vale antes da dose, conforme o horário programado.
- Meça a pressão arterial em todas as consultas.
- Verifique os resultados de creatinina, potássio e magnésio.
- Oriente a evitar toranja e a informar todos os medicamentos novos e produtos fitoterápicos.
- Oriente sobre proteção solar e os sinais de infecção; evitar vacinas de vírus vivos.
Farmacocinética
- Absorção
- A absorção oral é variável; as diferentes formulações orais não são bioequivalentes
- Metabolismo
- Extensivamente no fígado e no intestino pela CYP3A4; também é substrato da glicoproteína P
- Eliminação
- Principalmente na bile, como metabólitos
- Meia-vida
- Cerca de 8 horas em média, com grande variação entre pacientes
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais efeitos adversos ajudam a diferenciar a ciclosporina do tacrolimo?
Hiperplasia gengival e hirsutismo são típicos da ciclosporina; o tacrolimo causa mais diabetes de início recente e neurotoxicidade. Ambos são nefrotóxicos.
Por que se medem os níveis de vale da ciclosporina?
Sua absorção e seu metabolismo variam muito, e tanto níveis baixos (rejeição) quanto altos (nefrotoxicidade) são perigosos.
Por que um paciente em uso de ciclosporina deve evitar diuréticos poupadores de potássio?
A própria ciclosporina pode causar hiperpotassemia; acrescentar um diurético poupador de potássio aumenta esse risco.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Cyclosporine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - CYCLOSPORINE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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