Osilodrostate

Mecanismo de ação

✂11-beta-hidroxilase (CYP11B1) e aldosterona sintase (CYP11B2)Osilodrostate

ⓘ A figura mostra o osilodrostate ligado ao heme da aldosterona sintase humana (CYP11B2), uma enzima muito semelhante que o osilodrostate também inibe; a CYP11B1, seu principal alvo para o cortisol, tem o mesmo tipo de sítio.

O osilodrostate é um inibidor não esteroide da 11-beta-hidroxilase (CYP11B1), que converte o 11-desoxicortisol em cortisol, e da aldosterona sintase (CYP11B2). O cortisol cai. Os precursores anteriores ao bloqueio se acumulam: 11-desoxicortisol e desoxicorticosterona (efeitos mineralocorticoides: potássio baixo, edema, pressão alta) e androgênios adrenais (hirsutismo, acne). Efeito excessivo causa insuficiência adrenal.

1. O osilodrostate liga-se ao heme da CYP11B1 (e da CYP11B2)
2. O 11-desoxicortisol não é convertido em cortisol
3. O cortisol cai; precursores e androgênios se acumulam
4. As doses são tituladas para evitar insuficiência adrenal

Indicações

• Síndrome de Cushing endógena (incluindo a doença de Cushing) quando a cirurgia hipofisária não é possível ou não a curou Síndrome de Cushing →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal e redução do apetite
• Cefaleia e cansaço
• Inchaço das pernas (edema)
• Crescimento excessivo de pelos e acne em mulheres
• Tontura ao ficar em pé

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao osilodrostate
• Cautela: QT longo, outra cardiopatia, potássio ou magnésio baixos não corrigidos

Interações importantes

Outros fármacos que prolongam o intervalo QT

Prolongamento aditivo do QT; monitoração por ECG

Outros medicamentos em geral

As doses podem precisar de ajuste ou de monitoração mais próxima; revisa-se a lista completa de medicamentos

O que se monitora

• Níveis de cortisol (urinário ou sérico) durante a titulação da dose
• ECG antes e durante o tratamento
• Potássio e magnésio
• Pressão arterial e sinais de insuficiência adrenal

Administração e segurança

• Comprimidos orais em horário regular; iniciado em dose baixa e ajustado gradualmente
• Potássio e magnésio baixos são corrigidos antes de iniciar
• Não é suspenso sem o prescritor, que pode reduzi-lo ou interrompê-lo se o cortisol cair demais

Gravidez e amamentação

Os dados na gravidez são limitados; o prescritor é informado sobre planos de gravidez. A amamentação é evitada durante o tratamento e por uma semana após a última dose.

Cuidados de enfermagem

• Ensinar os sinais de cortisol baixo: náuseas, vômitos, cansaço, dor abdominal, perda de apetite, tontura
• Verificar os resultados de ECG e eletrólitos
• Orientar a levantar-se devagar da posição deitada ou sentada
• A equipe do laboratório é informada de que a pessoa usa osilodrostate

Farmacocinética

Absorção

Tomado por via oral, com ou sem alimentos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Osilodrostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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