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Ribociclibe

  • Inibidores de CDK4/6Inibidores de CDK4/6
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor de CDK4/6 para câncer de mama RH-positivo e HER2-negativo, inicial ou avançado, com hormonioterapia. Prolonga o QT: ECG e eletrólitos.

Atualizado

Também chamado: succinato de ribociclibe

Ficha rápida

Group
Inibidores de CDK4/6
Target
Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)
Key effects
Neutropenia e leucopenia · Náuseas · Fadiga e cefaleia
Monitor
ECG e eletrólitos antes · Hemograma completo antes
ATC
L01EF02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o ribociclibe no bolso de ATP da CDK6 humana.

Alvo em 3D: Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6). Estrutura PDB 5L2T (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

Assim como o palbociclibe, o ribociclibe bloqueia o sítio de ATP de CDK4 e CDK6, mantém a Rb não fosforilada e detém em G1 as células do câncer de mama hormônio-dependente. É administrado com um inibidor da aromatase ou com fulvestranto. Diferentemente do palbociclibe, prolonga o intervalo QT de forma dependente da concentração.

  1. Bloqueia o sítio de ATP de CDK4 e CDK6
  2. A Rb permanece ativa: as células param em G1
  3. Administrado com um inibidor da aromatase ou com fulvestranto

Indicações

  • Câncer de mama inicial estágio II ou III RH-positivo e HER2-negativo com alto risco de recidiva, com um inibidor da aromatase. Câncer de mama →
  • Câncer de mama avançado ou metastático RH-positivo e HER2-negativo, com um inibidor da aromatase ou com fulvestranto. Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Neutropenia e leucopenia
  • Náuseas, vômitos, diarreia ou constipação
  • Fadiga e cefaleia
  • Queda de cabelo, coceira, erupção cutânea
  • Tosse, dor nas costas, inchaço das pernas

Contraindicações

  • Evitado ou usado com grande cautela em QT longo, batimentos cardíacos lentos ou irregulares, ou potássio, cálcio, fósforo ou magnésio baixos não corrigidos

Interações importantes

Outros fármacos que prolongam o QT (alguns antiarrítmicos, macrolídeos, antipsicóticos)
Risco aditivo de prolongamento do QT e arritmia.
Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)
Aumentam seus níveis e sua toxicidade.
Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)
Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.

O que se monitora

  • ECG e eletrólitos antes de iniciar e durante o tratamento
  • Hemograma completo antes de iniciar e regularmente
  • Provas de função hepática
  • Sintomas pulmonares e pele

Administração e segurança

  • Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto.
  • Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
  • Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar se há ECG e eletrólitos basais registrados antes da primeira dose.
  • Revisar a lista de medicamentos em busca de outros fármacos que prolongam o QT.
  • Orientar a relatar palpitações, desmaio, febre, erupção com bolhas ou icterícia.
  • Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção
Comprimidos orais, com ou sem alimento, uma vez ao dia em ciclos.
Metabolismo
Fígado, CYP3A.
Meia-vida
Aproximadamente 30 a 55 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual exame é necessário antes e durante o ribociclibe, diferentemente do palbociclibe?

Um ECG com eletrólitos, porque o ribociclibe prolonga o intervalo QT.

Quais duas toxicidades graves não hematológicas do ribociclibe são respostas clássicas de prova?

Pneumonite ou doença pulmonar intersticial, e reações cutâneas graves como a síndrome de Stevens-Johnson (também hepatotoxicidade).

Em qual cenário de câncer de mama inicial o ribociclibe é usado?

Doença estágio II ou III RH-positiva e HER2-negativa com alto risco de recidiva, com um inibidor da aromatase.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Ribociclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ribociclib Succinate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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