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Everolimo

  • Inibidores de mTORInibidores de mTOR

Inibidor oral de mTOR relacionado à rapamicina, usado em alguns cânceres de mama, rim e neuroendócrinos. Aftas, glicose alta e pneumonite são riscos-chave.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores de mTOR
Target
mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), por meio da FKBP12
Key effects
Aftas · Infecções · Erupção cutânea
Monitor
Glicose e lipídios · Função renal e proteína na urina
ATC
L04AH02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não há estrutura humana com everolimo disponível. A figura mostra a rapamicina (sirolimo), da qual o everolimo deriva, unindo a FKBP12 humana e o domínio FRB do mTOR no mesmo sítio.

Alvo em 3D: mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), por meio da FKBP12. Estrutura PDB 1FAP (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O everolimo é um derivado do sirolimo. Liga-se à FKBP12, e o complexo inibe o mTORC1, o complexo cinase que impulsiona a síntese proteica, o crescimento e a proliferação celulares e favorece o crescimento dos vasos sanguíneos tumorais. O crescimento das células cancerosas desacelera; nos receptores de transplante, a proliferação dos linfócitos T é bloqueada.

  1. Liga-se à FKBP12 dentro da célula
  2. O complexo inibe o mTORC1
  3. A síntese proteica e o crescimento celular diminuem
  4. O crescimento tumoral desacelera

Indicações

  • Câncer de mama avançado com receptor hormonal positivo e HER2 negativo em mulheres na pós-menopausa, com exemestano, após letrozol ou anastrozol Câncer de mama →
  • Tumores neuroendócrinos progressivos do pâncreas, do intestino ou do pulmão
  • Carcinoma de células renais avançado após outra terapia-alvo
  • Angiomiolipoma renal e outros tumores no complexo da esclerose tuberosa

Efeitos adversos

Frequentes

  • Aftas (estomatite)
  • Infecções
  • Erupção cutânea
  • Fadiga
  • Diarreia e edema
  • Glicose, colesterol e triglicerídeos elevados

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao everolimo ou a outros derivados da rapamicina

Interações importantes

Inibidores da glicoproteína P e inibidores fortes do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina, ritonavir) e toranja (grapefruit)
Grande aumento dos níveis de everolimo; evitados.
Indutores fortes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
Diminuem os níveis de everolimo.
Inibidores da ECA
Maior risco de angioedema.
Vacinas de vírus vivos
Evitadas durante o tratamento.

O que se monitora

  • Glicose e lipídios
  • Função renal e proteína na urina
  • Hemograma
  • Sintomas respiratórios
  • Boca, em busca de estomatite

Administração e segurança

  • Comprimidos ou comprimidos para suspensão oral, no mesmo horário todos os dias, sempre da mesma forma com ou sem alimentos; as duas formas não são combinadas para compor uma dose.
  • Os comprimidos são engolidos inteiros com água, sem partir ou triturar; usam-se luvas ao preparar a suspensão.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por 8 semanas após a última dose.

Cuidados de enfermagem

  • Oriente o uso de um bochecho de dexametasona sem álcool desde o início, conforme prescrito, para prevenir aftas.
  • Pergunte sobre tosse, falta de ar ou dor torácica.
  • Confira a glicose e os lipídios, especialmente em pessoas com diabetes.
  • O tratamento é interrompido no período perioperatório porque retarda a cicatrização.
  • Oriente evitar toranja e relatar medicamentos novos.

Farmacocinética

Absorção
Tomado por via oral
Metabolismo
Pelo CYP3A4; também é substrato da glicoproteína P
Meia-vida
Cerca de 30 horas

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual a relação entre o everolimo e o sirolimo?

É um derivado do sirolimo (rapamicina) e age da mesma forma: liga-se à FKBP12 e o complexo inibe o mTOR.

Qual medida simples reduz a estomatite com everolimo?

Um bochecho de dexametasona sem álcool iniciado junto com o tratamento.

Um paciente em uso de everolimo desenvolve tosse seca nova e falta de ar. O que se deve suspeitar?

Pneumonite não infecciosa, efeito grave reconhecido dos inibidores de mTOR; exige avaliação imediata.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Everolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - EVEROLIMUS tablet EVEROLIMUS tablet, for suspension (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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