Idelalisibe

Mecanismo de ação

✂PI3Kδ, subunidade catalítica p110δ da fosfoinositídeo 3-quinase (leucócitos)Idelalisibe

ⓘ A estrutura cristalográfica mostra o idelalisibe ligado à subunidade p110δ da PI3Kδ de camundongo, cujo sítio de ligação é muito semelhante ao da enzima humana.

O idelalisibe inibe seletivamente a PI3Kδ, a isoforma expressa principalmente em leucócitos, incluindo células B normais e malignas. Bloqueia a sinalização do receptor de células B e dos receptores de quimiocinas CXCR4 e CXCR5, que guiam as células B para os linfonodos e a medula óssea. As células B malignas perdem sinais de sobrevivência e nichos protetores, proliferam menos e sofrem apoptose.

1. As células B malignas dependem da sinalização da PI3Kδ
2. O idelalisibe bloqueia o sítio quinase da PI3Kδ
3. Os sinais do receptor de células B e de CXCR4/CXCR5 diminuem
4. As células deixam seus nichos e morrem

Indicações

• Leucemia linfocítica crônica recidivada, com rituximabe, quando o rituximabe isolado seria considerado por causa de outras doenças. Leucemia linfocítica crônica →
• Foi usado no linfoma folicular recidivado e no linfoma linfocítico de pequenas células após pelo menos duas terapias prévias; não é tratamento de primeira linha. Linfoma não Hodgkin →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia
• Febre, calafrios, fadiga
• Tosse, pneumonia
• Náuseas, erupção cutânea
• Elevação das enzimas hepáticas e dos triglicerídeos, hiperglicemia

Contraindicações

• Antecedente de reações alérgicas ou cutâneas graves ao idelalisibe
• Amamentação durante a terapia
• Cautela em doença hepática e com outros fármacos hepatotóxicos

Interações importantes

Substratos do CYP3A (p. ex., midazolam)

O idelalisibe inibe o CYP3A e eleva os níveis deles.

Inibidores potentes do CYP3A

Elevam os níveis de idelalisibe e sua toxicidade.

Indutores potentes do CYP3A (p. ex., rifampicina, erva-de-são-joão)

Reduzem os níveis de idelalisibe; evitados.

Outros fármacos hepatotóxicos

Somam-se ao risco de hepatotoxicidade; evitados.

O que se monitora

• Provas de função hepática com frequência
• Frequência das evacuações e dor abdominal
• Sintomas respiratórios
• Sinais de infecção, incluindo por citomegalovírus
• Hemograma completo

Administração e segurança

• Oral, em horário regular, com ou sem alimentos.
• Engolido inteiro; não é triturado, mastigado nem partido, salvo se as instruções do produto permitirem.
• Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano ao feto; usa-se contracepção eficaz durante e após o tratamento, e não se amamenta durante a terapia.

Cuidados de enfermagem

• Revise as provas de função hepática antes de cada nova dispensação; comunique icterícia ou urina escura.
• Pergunte sobre o número de evacuações e dor abdominal; a diarreia grave é comunicada imediatamente.
• Pergunte sobre tosse, falta de ar e febre.
• Orientação: comunicar diarreia nova ou pior, dor abdominal intensa e súbita, tosse ou erupção cutânea; consultar antes de tomar erva-de-são-joão ou comer toranja (grapefruit).

Farmacocinética

Absorção

Oral; os alimentos não alteram a absorção.

Metabolismo

Aldeído oxidase, CYP3A e UGT1A4; o próprio idelalisibe inibe o CYP3A.

Meia-vida

Cerca de 8 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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