Selpercatinibe

Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)
Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)
Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Inibidor oral seletivo de RET para cânceres de pulmão e tireoide com fusão de RET e câncer medular de tireoide com mutação de RET. Vigiar fígado, pressão e QT.

Atualizado 1 de nov de 2026

Ficha rápida

Group: Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)
Target: Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras)
Used for: Câncer de pulmão · Câncer medular
Key effects: Boca seca · Diarreia · Hipertensão
Monitor: Teste que mostre uma alteração · ECG e eletrólitos
ATC: L01EX22

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras)Selpercatinibe

A estrutura cristalográfica mostra o selpercatinibe no domínio quinase do RET humano.

Alvo em 3D: Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras). Estrutura PDB 7JU6 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O selpercatinibe inibe o RET de tipo selvagem e suas formas oncogênicas: proteínas de fusão RET (em alguns cânceres de pulmão, papilíferos de tireoide e outros) e mutações pontuais de RET (no carcinoma medular de tireoide). Ocupa o sítio quinase e interrompe o sinal constante de RET que impulsiona esses tumores; em concentrações mais altas, também inibe os receptores de VEGF e FGF.

Uma fusão ou mutação de RET mantém o RET ligado
O selpercatinibe bloqueia o sítio quinase do RET
Os sinais de crescimento a jusante cessam
As células tumorais dependentes de RET param de se dividir

Indicações

Câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático com fusão do gene RET, em adultos. Câncer de pulmão →
Câncer medular de tireoide avançado ou metastático com mutação de RET que necessita de terapia sistêmica, em adultos e crianças com 2 anos ou mais. Carcinoma medular da tireoide →
Câncer de tireoide avançado ou metastático com fusão de RET que necessita de terapia sistêmica, incluindo quando o iodo radioativo já não funciona. Câncer de tireoide (papilífero) →
Outros tumores sólidos avançados com fusão de RET que progrediram após terapia sistêmica ou não têm alternativa a ela (aprovação acelerada).

Efeitos adversos

Frequentes

Boca seca, feridas na boca
Diarreia, constipação, náuseas, dor abdominal
Hipertensão
Fadiga, cefaleia
Inchaço dos membros, erupção cutânea

Contraindicações

Alergia grave ao fármaco
Cautela em QT longo, hipertensão não controlada e doença hepática; suspenso antes de cirurgia programada

Interações importantes

Inibidores da bomba de prótons: Reduzem a absorção; se necessários, o selpercatinibe é tomado com alimentos.
Bloqueadores H2 e antiácidos: Reduzem a absorção; as doses são separadas no tempo.
Inibidores e indutores potentes do CYP3A4 (incluindo toranja e erva-de-são-joão): Elevam ou reduzem os níveis de selpercatinibe.
Outros fármacos que prolongam o QT: Somam-se ao risco de arritmia.

O que se monitora

Teste que mostre uma alteração de RET antes de iniciar
Provas de função hepática rigorosamente, sobretudo no início do tratamento
Pressão arterial antes e durante o tratamento
ECG e eletrólitos
Função tireoidiana
Crescimento e dor no quadril ou no joelho em crianças

Administração e segurança

Oral, engolido inteiro; uma dose vomitada não é repetida.
Verifique os medicamentos redutores de acidez: as regras de horário para IBP, bloqueadores H2 e antiácidos são diferentes.
Suspenso antes de cirurgia eletiva por causa do risco de má cicatrização.
Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano ao feto; pacientes e parceiros usam contracepção eficaz durante e pouco depois do tratamento; a amamentação não é recomendada.

Cuidados de enfermagem

Meça a pressão arterial em cada consulta e comunique elevações.
Revise as provas de função hepática e o ECG antes de cada nova dispensação.
Pergunte sobre palpitações, desmaios, sangramento, tosse e falta de ar.
Orientação: comunicar pele amarelada, urina escura, cefaleia intensa ou sangramento; informar qualquer cirurgião sobre o tratamento; adolescentes devem comunicar dor no quadril ou no joelho ou claudicação.

Farmacocinética

Absorção: Cápsulas ou comprimidos orais, com ou sem alimentos; fármacos redutores de acidez podem diminuir a absorção.
Metabolismo: Principalmente pelo CYP3A4.
Meia-vida: Cerca de 32 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual quinase o selpercatinibe tem como alvo?

RET (fusões e mutações ativadoras).

Qual câncer de tireoide porta mutações pontuais de RET?

O carcinoma medular de tireoide.

Quais três controles de monitorização são típicos com o selpercatinibe?

Provas de função hepática, pressão arterial e ECG (QT), além da função tireoidiana.

Por que os inibidores da bomba de prótons são um problema para o selpercatinibe?

Reduzem sua absorção; se forem necessários, o selpercatinibe é tomado com alimentos.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selpercatinib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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