Bivalirudina
Inibidores diretos da trombina parenterais
Inibidores diretos da trombina parenteraisAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Um peptídeo intravenoso que bloqueia a trombina diretamente durante a angioplastia coronária. Seu efeito desaparece cerca de uma hora após o fim da infusão.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores diretos da trombina parenterais
- Target
- Trombina (fator de coagulação IIa)
- Used for
- ICP no infarto agudo do miocárdio
- Key effects
- Sangramento
- Monitor
- Tempo de coagulação ativada · Função renal
- ATC
- B01AE06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a trombina humana com a bivalirudina; no cristal, a bivalirudina é uma cadeia peptídica, por isso nenhum ligante de molécula pequena é destacado.
A bivalirudina é um peptídeo sintético de 20 aminoácidos. Uma extremidade encaixa no sítio ativo da trombina e a outra no exossítio de ligação de ânions onde o fibrinogênio se acopla, de modo que bloqueia a trombina livre e a ligada ao coágulo. O bloqueio é reversível: a trombina cliva lentamente o peptídeo e recupera sua atividade.
- A bivalirudina liga-se ao sítio ativo da trombina e ao seu exossítio do fibrinogênio
- A trombina livre e a ligada ao coágulo são bloqueadas sem antitrombina
- A trombina a cliva lentamente, por isso o bloqueio desaparece
Indicações
- Anticoagulação durante a intervenção coronária percutânea, inclusive em pacientes com trombocitopenia induzida por heparina. Trombocitopenia induzida por heparina →
- ICP no infarto agudo do miocárdio, incluindo o IAMCSST. Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sangramento, a reação mais comum
Contraindicações
- Sangramento maior ativo
- Hipersensibilidade à bivalirudina
Interações importantes
- Heparina, varfarina, trombolíticos ou inibidores da glicoproteína IIb/IIIa
- Aumentam o risco de sangramento maior.
O que se monitora
- Tempo de coagulação ativada (TCA) durante o procedimento
- Função renal, que define o esquema da infusão
- Local de acesso, hemoglobina e sinais de sangramento após o procedimento
Administração e segurança
- Bolus intravenoso seguido de infusão contínua, após reconstituição e diluição do pó
- A solução reconstituída é límpida a levemente opalescente e não é congelada
- A infusão é reduzida na insuficiência renal; ocorreram superdosagens quando isso não foi feito, inclusive em hemodiálise
- Sem antídoto específico; sua meia-vida curta é a principal margem de segurança
Gravidez e amamentação
Não há dados em humanos na gestação; é usada somente quando o benefício justifica o risco.
Cuidados de enfermagem
- Verificar a função renal e o peso antes do procedimento
- Observar o local de acesso arterial, a hemoglobina e a pressão arterial após a ICP
- Comunicar dor torácica após um procedimento por IAMCSST: possível trombose aguda de stent
- Registrar os valores do TCA e as mudanças na infusão
Farmacocinética
- Metabolismo
- Degradada por clivagem proteolítica.
- Eliminação
- Rins e proteólise; a depuração cai na insuficiência renal moderada ou grave e muito mais em pacientes em diálise. É parcialmente removida por hemodiálise.
- Meia-vida
- Cerca de 25 minutos com função renal normal; mais longa na insuficiência renal.
- Início e duração
- Imediato por via intravenosa; os tempos de coagulação voltam ao basal cerca de 1 hora após a suspensão.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A quais dois sítios da trombina a bivalirudina se liga?
Ao sítio catalítico (ativo) e ao exossítio de ligação de ânions onde o fibrinogênio se acopla.
Como a bivalirudina é acompanhada durante a ICP?
Com o tempo de coagulação ativada (TCA).
Por que a infusão de bivalirudina deve ser ajustada na insuficiência renal?
É parcialmente eliminada pelos rins; sua depuração cai e sua meia-vida se prolonga, e ocorreram superdosagens quando a infusão não foi reduzida.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BIVALIRUDIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 3VXE: Human alpha-thrombin-Bivalirudin complex at PD5.0 (RCSB Protein Data Bank, 2013).
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