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Bivalirudina

  • Inibidores diretos da trombina parenteraisInibidores diretos da trombina parenterais
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Um peptídeo intravenoso que bloqueia a trombina diretamente durante a angioplastia coronária. Seu efeito desaparece cerca de uma hora após o fim da infusão.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores diretos da trombina parenterais
Target
Trombina (fator de coagulação IIa)
Used for
ICP no infarto agudo do miocárdio
Key effects
Sangramento
Monitor
Tempo de coagulação ativada · Função renal
ATC
B01AE06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a trombina humana com a bivalirudina; no cristal, a bivalirudina é uma cadeia peptídica, por isso nenhum ligante de molécula pequena é destacado.

Alvo em 3D: Trombina (fator de coagulação IIa). Estrutura PDB 3VXE (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A bivalirudina é um peptídeo sintético de 20 aminoácidos. Uma extremidade encaixa no sítio ativo da trombina e a outra no exossítio de ligação de ânions onde o fibrinogênio se acopla, de modo que bloqueia a trombina livre e a ligada ao coágulo. O bloqueio é reversível: a trombina cliva lentamente o peptídeo e recupera sua atividade.

  1. A bivalirudina liga-se ao sítio ativo da trombina e ao seu exossítio do fibrinogênio
  2. A trombina livre e a ligada ao coágulo são bloqueadas sem antitrombina
  3. A trombina a cliva lentamente, por isso o bloqueio desaparece

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sangramento, a reação mais comum

Contraindicações

  • Sangramento maior ativo
  • Hipersensibilidade à bivalirudina

Interações importantes

Heparina, varfarina, trombolíticos ou inibidores da glicoproteína IIb/IIIa
Aumentam o risco de sangramento maior.

O que se monitora

  • Tempo de coagulação ativada (TCA) durante o procedimento
  • Função renal, que define o esquema da infusão
  • Local de acesso, hemoglobina e sinais de sangramento após o procedimento

Administração e segurança

  • Bolus intravenoso seguido de infusão contínua, após reconstituição e diluição do pó
  • A solução reconstituída é límpida a levemente opalescente e não é congelada
  • A infusão é reduzida na insuficiência renal; ocorreram superdosagens quando isso não foi feito, inclusive em hemodiálise
  • Sem antídoto específico; sua meia-vida curta é a principal margem de segurança

Gravidez e amamentação

Não há dados em humanos na gestação; é usada somente quando o benefício justifica o risco.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar a função renal e o peso antes do procedimento
  • Observar o local de acesso arterial, a hemoglobina e a pressão arterial após a ICP
  • Comunicar dor torácica após um procedimento por IAMCSST: possível trombose aguda de stent
  • Registrar os valores do TCA e as mudanças na infusão

Farmacocinética

Metabolismo
Degradada por clivagem proteolítica.
Eliminação
Rins e proteólise; a depuração cai na insuficiência renal moderada ou grave e muito mais em pacientes em diálise. É parcialmente removida por hemodiálise.
Meia-vida
Cerca de 25 minutos com função renal normal; mais longa na insuficiência renal.
Início e duração
Imediato por via intravenosa; os tempos de coagulação voltam ao basal cerca de 1 hora após a suspensão.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

A quais dois sítios da trombina a bivalirudina se liga?

Ao sítio catalítico (ativo) e ao exossítio de ligação de ânions onde o fibrinogênio se acopla.

Como a bivalirudina é acompanhada durante a ICP?

Com o tempo de coagulação ativada (TCA).

Por que a infusão de bivalirudina deve ser ajustada na insuficiência renal?

É parcialmente eliminada pelos rins; sua depuração cai e sua meia-vida se prolonga, e ocorreram superdosagens quando a infusão não foi reduzida.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - BIVALIRUDIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 3VXE: Human alpha-thrombin-Bivalirudin complex at PD5.0 (RCSB Protein Data Bank, 2013).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.