Argatrobana
Inibidores diretos da trombina parenterais
Inibidores diretos da trombina parenteraisAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Um anticoagulante intravenoso que bloqueia a trombina diretamente. A escolha habitual quando a trombocitopenia induzida por heparina impede o uso de heparina.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores diretos da trombina parenterais
- Target
- Trombina (fator de coagulação IIa)
- Key effects
- Sangramento · Pressão arterial baixa · Falta de ar
- Monitor
- TTPa · Função hepática · Hemoglobina
- ATC
- B01AE03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a trombina humana com a argatrobana em seu sítio ativo; neste cristal, a serina catalítica foi trocada por alanina (S195A) para estudar a ligação.
A argatrobana é uma pequena molécula sintética que se liga de forma reversível ao sítio ativo da trombina, tanto livre quanto ligada ao coágulo, sem precisar da antitrombina. Bloqueia as reações que a trombina promove: formação de fibrina, ativação dos fatores V, VIII e XIII, ativação da proteína C e agregação plaquetária.
- A argatrobana liga-se de forma reversível ao sítio ativo da trombina
- Não precisa de antitrombina e alcança a trombina ligada ao coágulo
- A formação de fibrina e a ativação plaquetária pela trombina cessam
Indicações
- Prevenção ou tratamento da trombose na trombocitopenia induzida por heparina. Trombocitopenia induzida por heparina →
- Anticoagulação durante a intervenção coronária percutânea em pacientes com TIH ou em risco de TIH. Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sangramento (gengivas, locais de punção, trato gastrointestinal, urina)
- Pressão arterial baixa
- Falta de ar, febre, diarreia
- Dor torácica, dor lombar, náusea, cefaleia (na ICP)
Contraindicações
- Sangramento maior
- Hipersensibilidade à argatrobana
Interações importantes
- Heparina
- Espera-se que o efeito da heparina sobre o TTPa passe antes de iniciar a argatrobana.
- Varfarina
- A argatrobana eleva o TP e o INR além do efeito da varfarina isolada; a transição segue um plano definido de INR.
- Antiplaquetários, trombolíticos e bloqueadores da glicoproteína IIb/IIIa
- Somam-se ao risco de sangramento; o uso combinado com trombolíticos ou bloqueadores da IIb/IIIa não está estabelecido.
O que se monitora
- TTPa, algumas horas após o início e após cada mudança
- Função hepática, que define o esquema inicial
- Hemoglobina, hematócrito e sinais de sangramento
- INR durante a transição para a varfarina
Administração e segurança
- Infusão intravenosa contínua com bomba; alguns produtos vêm prontos para uso e outros precisam de diluição, por isso a bula é lida antes do preparo
- As prescrições por peso são conferidas por uma segunda pessoa (medicamento de alta vigilância)
- Esquema inicial reduzido na insuficiência hepática; evitada na ICP quando a insuficiência hepática é significativa
- Sem antídoto específico: o efeito excessivo é manejado suspendendo ou reduzindo a infusão
Gravidez e amamentação
Dados publicados limitados não a associaram a dano fetal; tanto a trombose não tratada quanto o sangramento trazem riscos na gestação.
Cuidados de enfermagem
- TTPa, contagem de plaquetas, hemoglobina e função hepática basais antes do início
- Coletar o TTPa nos horários planejados e ajustar somente conforme o protocolo
- Observar locais de punção, urina, fezes e estado neurológico quanto a sangramento
- Durante a sobreposição com varfarina, interpretar o INR sabendo que a argatrobana o eleva
Farmacocinética
- Distribuição
- Principalmente no líquido extracelular; cerca de metade está ligada às proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- No fígado (hidroxilação e aromatização); a CYP3A4 participa, mas não é uma via clinicamente importante.
- Eliminação
- Principalmente pelas fezes, por via biliar; não é necessário ajuste na insuficiência renal.
- Meia-vida
- Curta: cerca de 39 a 51 minutos; os testes de coagulação voltam ao basal em 2 a 4 horas após a suspensão.
- Início e duração
- Imediato ao iniciar a infusão.
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Qual é a principal indicação da argatrobana?
Prevenção ou tratamento da trombose na trombocitopenia induzida por heparina e anticoagulação durante a ICP em pacientes com TIH ou em risco de TIH.
Qual problema orgânico altera o esquema da argatrobana?
A insuficiência hepática, porque a argatrobana é eliminada pelo fígado; a insuficiência renal não exige ajuste.
Qual exame é usado para acompanhar a argatrobana?
O TTPa.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ARGATROBAN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 4HFP: Structure of thrombin mutant S195a bound to the active site inhibitor argatroban (RCSB Protein Data Bank, 2013).
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