Teofilina
Metilxantinas
Metilxantinas
Broncodilatador oral para asma e DPOC, com faixa terapêutica estreita e muitas interações; os níveis são verificados para evitar toxicidade.
Ficha rápida
- Group
- Metilxantinas
- Target
- Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4)
- Used for
- Tratamento complementar da asma crônica
- Key effects
- Náuseas · Cefaleia e insônia · Nervosismo
- Monitor
- Concentração sérica · Frequência e ritmo cardíacos
- ATC
- R03DA04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a teofilina ligada ao receptor de adenosina A2A humano (construção cristalina estabilizada); a teofilina também inibe as fosfodiesterases.
A teofilina relaxa o músculo liso brônquico principalmente ao inibir as fosfodiesterases (PDE3 e, em menor grau, PDE4), o que eleva o AMP cíclico. Também bloqueia os receptores de adenosina, estimula o centro respiratório e fortalece o diafragma. Seus efeitos adversos vêm das mesmas ações: a inibição das PDE causa taquicardia, cefaleia e vômitos, e o bloqueio da adenosina causa arritmias e convulsões. Sua depuração hepática (principalmente pela CYP1A2) varia muito entre as pessoas e se satura, de modo que pequenas mudanças de dose podem causar grandes mudanças nos níveis séricos.
- A teofilina inibe as fosfodiesterases no músculo das vias aéreas
- O AMP cíclico aumenta e o músculo relaxa
- O bloqueio dos receptores de adenosina estimula a respiração
- As mesmas ações no coração e no cérebro causam toxicidade
Indicações
- Tratamento complementar da asma crônica Asma →
- Obstrução crônica ao fluxo aéreo na DPOC (enfisema, bronquite crônica) Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos e desconforto gástrico
- Cefaleia e insônia
- Nervosismo, irritabilidade e tremor
- Palpitações e batimentos cardíacos acelerados
- Aumento da diurese
Contraindicações
- Hipersensibilidade à teofilina
- Extrema cautela na úlcera péptica ativa, nos distúrbios convulsivos e nas taquiarritmias
- Cautela quando a depuração está reduzida: insuficiência cardíaca, doença hepática, idade avançada, febre com doença viral, hipotireoidismo
Interações importantes
- Inibidores da CYP1A2: ciprofloxacino, eritromicina, claritromicina, cimetidina, fluvoxamina
- Tornam mais lenta a depuração da teofilina e elevam os níveis até a faixa tóxica
- Tabagismo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, erva-de-são-joão
- Aceleram a depuração e baixam os níveis; os níveis sobem quando são suspensos (inclusive ao parar de fumar)
- Lítio
- A teofilina aumenta a depuração do lítio e pode reduzir seu efeito
- Benzodiazepínicos
- A teofilina contrapõe a sedação deles (antagonismo da adenosina)
- Halotano e outros agentes que sensibilizam o coração às catecolaminas; cetamina
- Maior risco de arritmias ventriculares; a cetamina pode reduzir o limiar convulsivo
O que se monitora
- Concentração sérica de teofilina no início, após mudanças de dose, com novos fármacos que interagem ou doença intercorrente, e quando se suspeita de toxicidade
- Frequência e ritmo cardíacos
- Potássio e glicose na toxicidade
- Situação de tabagismo
Administração e segurança
- Os comprimidos de liberação prolongada são engolidos inteiros, sem triturar nem mastigar
- Diferentes produtos de liberação prolongada não são intercambiáveis sem verificar os níveis
- Grandes quantidades de café, chá, refrigerante de cola ou chocolate somam efeitos de metilxantina
Gravidez e amamentação
A teofilina atravessa a placenta; sua ligação às proteínas diminui no terceiro trimestre, por isso a toxicidade pode aparecer com níveis totais habituais e a monitorização é mais rigorosa.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre tabagismo, medicamentos novos (sobretudo antibióticos), febre e doença cardíaca ou hepática
- Trate náuseas ou vômitos novos como possível toxicidade e solicite um nível sérico
- Monitore o pulso e o ritmo; relate palpitações
- Oriente a não trocar de produto nem de dose e a avisar quando parar de fumar
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral; as formas de liberação prolongada suavizam os níveis
- Distribuição
- Na água corporal; atravessa a placenta e passa para o leite materno
- Metabolismo
- Hepático, principalmente pela CYP1A2, com cinética saturável (não linear); uma pequena parte se converte em cafeína
- Meia-vida
- Varia muito com a idade, o tabagismo, as doenças cardíacas e hepáticas e os fármacos que interagem
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a teofilina é monitorada com níveis séricos?
Sua faixa terapêutica é estreita e sua depuração varia muito e se satura, por isso é fácil chegar à toxicidade.
Qual enzima hepática metaboliza a teofilina, e quais dois fármacos a inibem?
CYP1A2; ciprofloxacino e fluvoxamina (também cimetidina, eritromicina).
Quais são os sinais mais perigosos da toxicidade da teofilina?
Taquiarritmias e convulsões; os vômitos costumam ser o primeiro alerta.
O que acontece com os níveis de teofilina quando um paciente para de fumar?
Sobem, porque o tabagismo vinha induzindo a CYP1A2.
Quais ações moleculares explicam a broncodilatação da teofilina?
Inibição das fosfodiesterases (mais AMP cíclico) mais bloqueio dos receptores de adenosina.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Theophylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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