Aminofilina

Mecanismo de ação

◎Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4)Aminofilina

ⓘ A figura mostra a teofilina, a parte ativa da aminofilina, ligada ao receptor de adenosina A2A humano.

A aminofilina é um complexo de teofilina com etilenodiamina, que a torna solúvel em água. No organismo, libera teofilina, que inibe as fosfodiesterases e bloqueia os receptores de adenosina para relaxar as vias aéreas e estimular a respiração. É usada por via intravenosa em exacerbações graves de asma ou DPOC que não respondem ao tratamento padrão, e traz todos os riscos de toxicidade e interações da teofilina. A etilenodiamina pode causar reações alérgicas próprias.

1. A aminofilina é dada por via intravenosa e libera teofilina
2. A teofilina inibe as fosfodiesterases e bloqueia a adenosina
3. As vias aéreas relaxam e a respiração é estimulada
4. Os níveis são verificados porque a toxicidade está próxima

Indicações

• Asma aguda grave que não responde a broncodilatadores inalatórios e corticosteroides sistêmicos (complemento) Asma →
• Exacerbações agudas da DPOC em casos selecionados Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos e desconforto gástrico
• Cefaleia e insônia
• Nervosismo, irritabilidade e tremor
• Palpitações e batimentos cardíacos acelerados
• Aumento da diurese

Contraindicações

• Hipersensibilidade à teofilina ou à etilenodiamina
• Extrema cautela na úlcera péptica ativa, nos distúrbios convulsivos e nas taquiarritmias
• Cautela quando a depuração está reduzida: insuficiência cardíaca, doença hepática, idade avançada, febre com doença viral, hipotireoidismo

Interações importantes

Inibidores da CYP1A2: ciprofloxacino, eritromicina, claritromicina, cimetidina, fluvoxamina

Tornam mais lenta a depuração da teofilina e elevam os níveis até a faixa tóxica

Tabagismo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, erva-de-são-joão

Aceleram a depuração e baixam os níveis; os níveis sobem quando são suspensos (inclusive ao parar de fumar)

Lítio

A teofilina aumenta a depuração do lítio e pode reduzir seu efeito

Halotano e outros agentes que sensibilizam o coração às catecolaminas; cetamina

Maior risco de arritmias ventriculares; a cetamina pode reduzir o limiar convulsivo

O que se monitora

• Níveis séricos de teofilina durante a infusão
• ECG contínuo e frequência cardíaca
• Potássio e glicose
• Vigilância de convulsões

Administração e segurança

• Intravenosa: injeção de ataque lenta ou infusão, nunca em bolus rápido, com bomba de infusão
• Pergunte se o paciente já toma teofilina oral antes de qualquer dose de ataque
• Verifique a compatibilidade antes de misturar com outros fármacos no mesmo acesso
• As porções não usadas do frasco-ampola são descartadas

Gravidez e amamentação

Como a teofilina, atravessa a placenta e exige monitorização rigorosa dos níveis no fim da gravidez.

Cuidados de enfermagem

• Confirme o uso prévio de teofilina e, se houver, obtenha um nível basal
• Mantenha o paciente monitorizado; relate taquicardia, arritmia ou vômitos
• Mantenha precauções para convulsões

Farmacocinética

Distribuição

A teofilina se distribui na água corporal

Metabolismo

Como a teofilina: CYP1A2 hepática, saturável

Meia-vida

Como a teofilina, muito variável entre pacientes

Início e duração

Efeito intravenoso rápido

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - AMINOPHYLLINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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