Cloreto de metiltionínio (azul de metileno)
Antídotos específicos
Antídotos específicos
Um corante azul que transforma a metemoglobina de volta em hemoglobina normal. É evitado na deficiência de G6PD e com fármacos serotoninérgicos.
Também chamado: Azul de metileno
Ficha rápida
- Group
- Antídotos específicos
- Target
- Metemoglobina, por meio da redução dependente de NADPH
- Used for
- Metemoglobinemia adquirida sintomática
- Key effects
- Urina e fezes azul-esverdeadas · Cefaleia · Náuseas
- Monitor
- Nível de metemoglobina · Estado neurológico e sinais
- ATC
- V03AB17
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Na metemoglobinemia, o ferro do heme é oxidado ao estado férrico (Fe³⁺) e não consegue transportar oxigênio. Dentro das hemácias, uma redutase dependente de NADPH converte o azul de metileno em azul de leucometileno, que reduz o ferro de volta ao estado ferroso (Fe²⁺). Como a via precisa do NADPH da via das pentoses-fosfato, ela falha, e pode causar hemólise, na deficiência de G6PD. O azul de metileno também é um potente inibidor da monoamina oxidase.
- Um oxidante transforma o Fe²⁺ do heme em Fe³⁺: metemoglobina
- A redutase de NADPH transforma o azul de metileno em azul de leucometileno
- O azul de leucometileno reduz o Fe³⁺ de volta a Fe²⁺
- A hemoglobina volta a transportar oxigênio; a cianose desaparece
Indicações
- Metemoglobinemia adquirida sintomática, por exemplo por nitroprussiato de sódio ou benzocaína (inclusive benzocaína usada para adulterar drogas ilícitas)
Efeitos adversos
Frequentes
- Urina e fezes azul-esverdeadas, pele azulada
- Cefaleia
- Náuseas, dor abdominal e diarreia
- Potássio e magnésio baixos
- Dor ou irritação no local da infusão
Contraindicações
- Deficiência de G6PD (risco de hemólise, e o fármaco pode não funcionar)
- Hipersensibilidade grave ao azul de metileno ou a outros corantes tiazínicos
Interações importantes
- ISRS, IRSN, IMAO e opioides
- Síndrome serotoninérgica grave ou fatal, porque o azul de metileno inibe a monoamina oxidase
- Oximetria de pulso e testes urinários com indicador azul
- O corante causa leituras de saturação falsamente baixas e pode distorcer os resultados da fita reagente
O que se monitora
- Nível de metemoglobina por co-oximetria numa amostra de gasometria
- Hemoglobina e sinais de hemólise
- Estado neurológico e sinais de toxicidade serotoninérgica
Administração e segurança
- Infusão intravenosa lenta por veia pérvia; nunca por via subcutânea
- Diluído em glicose a 5%; evita-se o cloreto de sódio porque o cloreto reduz sua solubilidade
- Uma segunda dose pode ser dada após cerca de uma hora se a metemoglobinemia persistir; se duas doses falharem, consideram-se outros tratamentos
- Na Colômbia, está registrado como agente diagnóstico, não como antídoto, o que pode limitar o acesso
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal e em geral não é recomendado na gestação nem na amamentação, a menos que a metemoglobinemia seja potencialmente fatal.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre deficiência de G6PD e medicamentos serotoninérgicos antes da administração
- Não confiar na oximetria de pulso; usar co-oximetria arterial
- Verificar o local da infusão
- Avisar o paciente de que a urina e as fezes ficarão azul-esverdeadas
Farmacocinética
- Metabolismo
- Sobretudo conjugado por enzimas UGT no fígado; metabolismo menor pelo citocromo P450
- Eliminação
- Na urina e nas fezes, que ficam azul-esverdeadas
- Meia-vida
- Cerca de 24 horas
- Início e duração
- O efeito máximo costuma ocorrer em até 30 minutos
Teste seus conhecimentos
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Como o azul de metileno reduz a metemoglobina?
Uma redutase dependente de NADPH o converte em azul de leucometileno, que reduz o Fe³⁺ de volta a Fe²⁺.
Por que o azul de metileno é contraindicado na deficiência de G6PD?
Esses pacientes têm falta de NADPH, por isso pode não funcionar e pode desencadear hemólise.
Qual combinação de fármacos com o azul de metileno pode causar síndrome serotoninérgica?
ISRS, IRSN, IMAO e opioides, porque o azul de metileno inibe a monoamina oxidase.
Por que a oximetria de pulso não é confiável durante o tratamento?
O corante azul interfere na leitura e subestima a saturação; usa-se a co-oximetria.
Conexões
Fármacos relacionados1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - METHYLENE BLUE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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