Dimenidrinato

Mecanismo de ação

◎Receptor H1 da histamina (e receptores muscarínicos)Dimenidrinato

ⓘ A figura mostra a doxepina, um bloqueador H1 de primeira geração, no receptor H1 humano; a difenidramina, a parte ativa do dimenidrinato, liga-se ao mesmo sítio.

O dimenidrinato é o sal 8-cloroteofilinato da difenidramina, em partes aproximadamente iguais. A difenidramina bloqueia os receptores H1 centrais e os receptores muscarínicos nas vias vestibulares e no centro do vômito. Isso atenua o sinal superestimulado da orelha interna que causa a cinetose. As mesmas ações H1 centrais e antimuscarínicas explicam a sonolência e a boca seca.

1. O movimento superestimula o labirinto e os núcleos vestibulares
2. A difenidramina bloqueia os receptores H1 e muscarínicos centrais
3. A entrada vestibular para o centro do vômito é atenuada
4. Náuseas, vômitos e vertigem diminuem; a sonolência é esperada

Indicações

• Prevenção e tratamento de náuseas, vômitos e vertigem da cinetose

Efeitos adversos

Frequentes

• Sonolência (mais comum)
• Tontura, cefaleia, nervosismo e insônia
• Boca, nariz e garganta secos; visão turva
• Dificuldade para urinar
• Taquicardia, desconforto epigástrico e erupção cutânea

Contraindicações

• Recém-nascidos (a solução injetável contém álcool benzílico, associado à síndrome de gasping fatal em prematuros)
• Hipersensibilidade ao dimenidrinato, à difenidramina ou à 8-cloroteofilina
• Cautela em condições que os anticolinérgicos podem agravar, como glaucoma de ângulo fechado ou aumento da próstata

Interações importantes

Álcool e outros depressores do SNC

Sedação aditiva e comprometimento da capacidade de dirigir

Certos antibióticos que podem lesar a audição

O dimenidrinato pode mascarar sintomas ototóxicos iniciais até que o dano seja irreversível

O que se monitora

• Nível de sedação, sobretudo em idosos
• Retenção urinária e confusão em idosos
• Sintomas auditivos em pacientes em uso de antibióticos ototóxicos

Administração e segurança

• A solução injetável é administrada por via intramuscular ou, após diluição em cloreto de sódio, por via intravenosa lenta
• Nunca injetado em uma artéria
• A solução parenteral é inspecionada quanto a partículas e alteração de cor
• Na cinetose, é administrado antes da viagem

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos não mostram aumento do risco de malformações, mas é usado apenas se claramente necessário; a segurança no trabalho de parto não está estabelecida.

Cuidados de enfermagem

• Alertar sobre a sonolência: não dirigir nem operar máquinas, e não ingerir álcool
• Elevar as grades da cama e ajudar idosos a caminhar após uma dose
• Verificar retenção urinária e boca seca
• Manter fora do alcance das crianças: a superdosagem é perigosa nelas

Farmacocinética

Absorção

Oral (comprimidos, comprimidos mastigáveis, xarope) ou injetável (intramuscular ou intravenoso diluído)

Início e duração

Usado antes da viagem para prevenir sintomas, e também para tratá-los

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - DIMENHYDRINATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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