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Difenidramina

  • Anti-histamínicos H1Anti-histamínicos H1

O clássico anti-histamínico sedativo de primeira geração: alergia, sono, cinetose e distonia induzida por fármacos, com fortes efeitos anticolinérgicos.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Anti-histamínicos H1
Target
Receptor H1 da histamina
Used for
Sintomas de alergia e resfriado · Anafilaxia
Key effects
Sonolência e reações mais lentas · Boca seca
Monitor
Nível de sedação e respiração
ATC
R06AA02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a doxepina, um bloqueador H1 tricíclico de primeira geração, no receptor H1 humano; a difenidramina se liga ao mesmo sítio.

Alvo em 3D: Receptor H1 da histamina. Estrutura PDB 3RZE (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A difenidramina é um agonista inverso H1 do grupo das etanolaminas que atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. O bloqueio dos receptores H1 centrais causa sedação; o bloqueio dos receptores muscarínicos produz efeitos anticolinérgicos úteis contra a cinetose e o parkinsonismo ou a distonia induzidos por fármacos, mas que causam boca seca, retenção urinária e confusão. Também bloqueia canais de sódio, o que lhe confere ação anestésica local e explica as arritmias com QRS alargado na intoxicação.

  1. A difenidramina entra facilmente no cérebro
  2. Bloqueia receptores H1 centrais e periféricos: sedação, menos alergia
  3. Também bloqueia receptores muscarínicos: boca seca, menos náuseas
  4. Na intoxicação, o bloqueio dos canais de sódio alarga o QRS

Indicações

  • Sintomas de alergia e resfriado: espirros, coriza, olhos que coçam Rinite alérgica →
  • Anafilaxia, como complemento da epinefrina depois de controlados os sintomas agudos Anafilaxia →
  • Cinetose
  • Parkinsonismo e distonia aguda induzidos por fármacos (injeção)
  • Insônia de curta duração em adultos (não para fazer crianças dormirem) Transtorno de insônia →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sonolência e reações mais lentas
  • Boca seca, visão turva e constipação
  • Retenção urinária, sobretudo com próstata aumentada
  • Tontura e falta de coordenação

Contraindicações

  • Recém-nascidos e prematuros
  • Amamentação (bula da forma injetável)
  • Uso como anestésico local (risco de necrose local)
  • Cautela no glaucoma de ângulo fechado, no aumento da próstata ou na obstrução da saída vesical
  • Idosos: evitada sempre que possível por causa de confusão, quedas e retenção urinária

Interações importantes

Álcool, benzodiazepínicos, opioides e outros depressores do SNC
Sedação aditiva e respiração mais lenta
Outros fármacos anticolinérgicos (antidepressivos tricíclicos, oxibutinina, antipsicóticos)
Soma de boca seca, retenção urinária, constipação e confusão
Inibidores da MAO
Prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos

O que se monitora

  • Nível de sedação e respiração, sobretudo com outros depressores
  • Diurese e hábito intestinal
  • Confusão e risco de quedas em idosos

Administração e segurança

  • Oral, intravenosa (lenta) ou intramuscular profunda; nunca como injeção anestésica local
  • Está em muitos produtos noturnos para resfriado e para dormir: verifique os rótulos para evitar dose dupla
  • Não é usada para fazer uma criança dormir

Gravidez e amamentação

A difenidramina tem longo uso na gravidez; é evitada perto do parto e na amamentação porque os recém-nascidos são muito sensíveis aos anti-histamínicos.

Cuidados de enfermagem

  • Verifique a respiração e a sedação após a injeção; eleve as grades da cama e auxilie a deambulação
  • Fique atento à retenção urinária e à constipação, sobretudo em homens idosos
  • Na anafilaxia, certifique-se de que a epinefrina foi administrada primeiro
  • Oriente a não dirigir nem operar máquinas até conhecer o efeito, e a evitar o álcool

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvida por via oral; também é dada por via intravenosa ou intramuscular
Distribuição
Ampla distribuição, inclusive no cérebro
Metabolismo
Hepático, com metabolismo de primeira passagem
Eliminação
Como metabólitos na urina
Início e duração
Sedação e alívio em uma hora por via oral, mais rápido por injeção

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a difenidramina está nas listas de fármacos a evitar em idosos?

Seus efeitos anticolinérgicos e sedativos causam confusão, quedas, constipação e retenção urinária.

Qual propriedade da difenidramina ajuda a tratar a distonia aguda causada por antipsicóticos?

Sua ação antimuscarínica (anticolinérgica) central.

Qual alteração do ECG sugere uma intoxicação perigosa por difenidramina?

QRS alargado pelo bloqueio dos canais de sódio.

Qual é o papel da difenidramina na anafilaxia?

Apenas um complemento para o prurido e as urticas, depois da epinefrina.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Diphenhydramine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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