Edrofônio
Inibidores da colinesterase
Inibidores da colinesterase
Inibidor da colinesterase de ação muito curta, antes usado como teste à beira do leito na miastenia gravis. Os testes de anticorpos o substituíram.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da colinesterase
- Target
- Acetilcolinesterase
- Used for
- Teste diagnóstico da miastenia gravis
- Key effects
- Sialorreia · Náuseas e cólicas abdominais
- Monitor
- Frequência cardíaca e ECG durante
- ATC
- V04CX07
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o edrofônio no sítio ativo da acetilcolinesterase de Torpedo (raia-elétrica), uma enzima com a mesma garganta e a mesma serina catalítica que a humana.
O edrofônio liga-se de forma reversível ao sítio da colina da acetilcolinesterase, sem formar ligação covalente, e impede a entrada da acetilcolina. Seu efeito dura apenas minutos porque é rapidamente eliminado pelo rim. Na miastenia gravis, uma injeção melhora brevemente a força, o que era a base do antigo «teste do edrofônio».
- Liga-se de forma reversível ao sítio da colina da acetilcolinesterase
- A acetilcolina é degradada mais lentamente
- A força melhora brevemente na miastenia gravis
- O rim o elimina rapidamente
Indicações
- Teste diagnóstico da miastenia gravis (histórico; hoje se preferem os testes de anticorpos) Miastenia gravis →
- Reversão do bloqueio neuromuscular não despolarizante, como a neostigmina
Efeitos adversos
Frequentes
- Sialorreia, sudorese e lacrimejamento
- Náuseas e cólicas abdominais
- Fasciculações
Contraindicações
- Obstrução mecânica do intestino ou das vias urinárias (classe)
- Cautela na asma e nos distúrbios do ritmo cardíaco (classe)
Interações importantes
- Atropina
- Mantida pronta para tratar a bradicardia durante o teste
- Succinilcolina
- Bloqueio prolongado (efeito de classe)
O que se monitora
- Frequência cardíaca e ECG durante o teste
- Força de um músculo definido (por exemplo, a ptose palpebral) antes e depois
Administração e segurança
- Administrado por via intravenosa em ambiente monitorado, com atropina e material de via aérea à mão
Cuidados de enfermagem
- Conectar um monitor cardíaco antes da injeção
- Observar bradicardia e sibilância
- Registrar a resposta muscular que a equipe está testando
Farmacocinética
- Distribuição
- Quaternário: atua apenas no sistema nervoso periférico
- Eliminação
- Eliminação renal rápida, daí sua ação curta
- Início e duração
- Rápido após injeção intravenosa; dura apenas minutos
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o edrofônio age apenas por alguns minutos?
Liga-se à acetilcolinesterase de forma reversível, sem ligação covalente, e é rapidamente eliminado pelo rim.
O que era um teste do edrofônio positivo na miastenia gravis?
Uma melhora breve e nítida da força muscular após a injeção.
O que substituiu em grande parte o teste do edrofônio?
Exames de sangue para anticorpos contra o receptor de acetilcolina, além de estudos eletrodiagnósticos.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 1AX9: ACETYLCHOLINESTERASE COMPLEXED WITH EDROPHONIUM, LAUE DATA (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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