Édrophonium
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteur des cholinestérases d'action très brève, jadis test au lit du patient pour la myasthénie. Les dosages d'anticorps l'ont largement remplacé.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs des cholinestérases
- Target
- Acétylcholinestérase
- Used for
- Test diagnostique de la myasthénie
- Key effects
- Salivation · Nausées et crampes abdominales
- Monitor
- Force d'un muscle défini
- ATC
- V04CX07
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'édrophonium dans le site actif de l'acétylcholinestérase de Torpedo (torpille), une enzyme qui a la même gorge et la même sérine catalytique que l'enzyme humaine.
L'édrophonium se lie de façon réversible au site de la choline de l'acétylcholinestérase, sans liaison covalente, et empêche l'acétylcholine d'y entrer. Son effet ne dure que quelques minutes car le rein l'élimine rapidement. Dans la myasthénie, une injection améliore brièvement la force, ce qui fondait l'ancien «test à l'édrophonium».
- Se lie de façon réversible au site de la choline de l'acétylcholinestérase
- L'acétylcholine est dégradée plus lentement
- La force s'améliore brièvement dans la myasthénie
- Le rein l'élimine rapidement
Indications
- Test diagnostique de la myasthénie (historique ; les dosages d'anticorps sont désormais préférés) Myasthénie auto-immune →
- Antagonisation du bloc neuromusculaire non dépolarisant, comme la néostigmine
Effets indésirables
Fréquents
- Salivation, sudation et larmoiement
- Nausées et crampes abdominales
- Fasciculations
Contre-indications
- Obstacle mécanique digestif ou urinaire (classe)
- Prudence en cas d'asthme et de troubles du rythme cardiaque (classe)
Interactions principales
- Atropine
- Gardée prête pour traiter une bradycardie pendant le test
- Succinylcholine
- Bloc prolongé (effet de classe)
Surveillance
- Fréquence cardiaque et ECG pendant le test
- Force d'un muscle défini (par exemple le ptosis palpébral) avant et après
Administration et sécurité
- Administré par voie intraveineuse dans un environnement surveillé, avec atropine et matériel de voies aériennes à portée de main
Soins infirmiers
- Installer un scope cardiaque avant l'injection
- Surveiller bradycardie et sifflements
- Noter la réponse du muscle testé par l'équipe
Pharmacocinétique
- Distribution
- Quaternaire : n'agit que sur le système nerveux périphérique
- Élimination
- Élimination rénale rapide, d'où son action brève
- Délai et durée d'action
- Rapide après injection intraveineuse ; ne dure que quelques minutes
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi l'édrophonium n'agit-il que quelques minutes ?
Il se lie de façon réversible à l'acétylcholinestérase sans liaison covalente et il est rapidement éliminé par le rein.
Qu'était un test à l'édrophonium positif dans la myasthénie ?
Une amélioration brève et nette de la force musculaire après l'injection.
Qu'est-ce qui a largement remplacé le test à l'édrophonium ?
Le dosage sanguin des anticorps anti-récepteurs de l'acétylcholine, avec les explorations électrophysiologiques.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 1AX9: ACETYLCHOLINESTERASE COMPLEXED WITH EDROPHONIUM, LAUE DATA (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.