Neostigmina
Inibidores da colinesterase
Inibidores da colinesterase
Inibidor da colinesterase que reverte os relaxantes musculares após a cirurgia e trata a miastenia gravis. Não entra no cérebro.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da colinesterase
- Target
- Acetilcolinesterase
- Used for
- Miastenia gravis
- Key effects
- Bradicardia · Náuseas · Sudorese
- Monitor
- Resposta à sequência de quatro estímulos
- ATC
- N07AA01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não existe estrutura cristalina da neostigmina ligada à acetilcolinesterase. A figura mostra o edrofônio, um parente químico próximo com a mesma cabeça trimetilamônio com carga, no sítio ativo da acetilcolinesterase de Torpedo (raia-elétrica), que compartilha a garganta e a serina catalítica da enzima humana.
A neostigmina carbamila a serina catalítica da acetilcolinesterase, de modo que a enzima deixa de degradar a acetilcolina por algum tempo. Mais acetilcolina na junção neuromuscular compete com os relaxantes musculares não despolarizantes e restaura a força muscular; também estimula os receptores muscarínicos (bradicardia, secreções, motilidade intestinal). Por ser uma amina quaternária com carga, não atravessa a barreira hematoencefálica.
- Carbamila a serina do sítio ativo da acetilcolinesterase
- A acetilcolina não é degradada e se acumula
- Supera o relaxante muscular nos receptores nicotínicos
- A força muscular retorna; os efeitos muscarínicos também aumentam
Indicações
- Reversão de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes após a cirurgia
- Miastenia gravis Miastenia gravis →
- Íleo pós-operatório e atonia vesical sem obstrução (uso mais antigo) Íleo pós-operatório →
Efeitos adversos
Frequentes
- Bradicardia
- Náuseas, vômitos, cólicas e diarreia
- Aumento da saliva e das secreções brônquicas
- Sudorese, contrações musculares (fasciculações)
Contraindicações
- Hipersensibilidade conhecida à neostigmina
- Peritonite
- Obstrução mecânica do intestino ou das vias urinárias
Interações importantes
- Atropina ou glicopirrônio
- Administrados antes ou junto com a neostigmina para bloquear a bradicardia e as secreções
- Succinilcolina
- Seu bloqueio é prolongado, não revertido
- Fármacos que alteram as enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos
- Não estudado; usar com cautela, pois a neostigmina é metabolizada por enzimas microssomais hepáticas
O que se monitora
- Resposta à sequência de quatro estímulos (TOF) com estimulador de nervo periférico
- Frequência cardíaca, ritmo e pressão arterial
- Respiração e saturação de oxigênio após a extubação
Administração e segurança
- Administrada por via intravenosa; o anticolinérgico vai em seringa separada, antes da neostigmina se a frequência cardíaca já estiver baixa
- Manter à mão atropina e fármacos para anafilaxia
- Doses grandes quando o bloqueio já quase passou podem causar fraqueza por si mesmas
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; perto do termo, os inibidores da colinesterase podem irritar o útero e desencadear trabalho de parto prematuro.
Cuidados de enfermagem
- Verificar frequência e ritmo cardíacos antes e depois da dose
- Observar sibilância, secreções e esforço respiratório na sala de recuperação
- Conhecer os sinais de crise colinérgica: fraqueza com sudorese, sialorreia e pupilas mióticas
- Na miastenia gravis, registrar força, deglutição e respiração em horários regulares
Farmacocinética
- Absorção
- Administrada por via intravenosa para reversão; as formas orais são mal absorvidas
- Distribuição
- Não atravessa a barreira hematoencefálica; cerca de 15 a 25% ligada à albumina
- Metabolismo
- Por enzimas microssomais hepáticas
- Eliminação
- A meia-vida é mais longa em pessoas sem função renal
- Meia-vida
- Relatada entre cerca de 24 e 113 minutos após injeção intravenosa
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que se administra atropina ou glicopirrônio com a neostigmina ao final da cirurgia?
Para bloquear os efeitos muscarínicos do excesso de acetilcolina, principalmente bradicardia e secreções, enquanto o efeito nicotínico reverte o relaxante muscular.
Que tipo de bloqueio neuromuscular a neostigmina pode reverter?
O bloqueio não despolarizante (por exemplo, rocurônio). Ela prolonga o bloqueio despolarizante da succinilcolina.
Quais duas condições são contraindicações à neostigmina?
Obstrução mecânica do intestino ou das vias urinárias, e peritonite.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - NEOSTIGMINE METHYLSULFATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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