Anestésicos locais
Fármacos que bloqueiam os canais de sódio dos nervos e adormecem uma área sem perda da consciência: suturas, odontologia, bloqueios nervosos e raquianestesia.
O que são
Bloqueiam de forma reversível a condução nervosa onde são aplicados. Pela ligação intermediária, dividem-se em amidas (lidocaína, bupivacaína) e ésteres (procaína, benzocaína).
Mecanismo de ação
São bases fracas: a forma não ionizada atravessa a membrana do axônio e, já no interior, a forma ionizada bloqueia o poro do canal de sódio dependente de voltagem pelo lado interno. Ligam-se melhor a canais abertos ou inativados, por isso bloqueiam com mais força as fibras que disparam com frequência. Sem entrada de sódio não se gera potencial de ação e o sinal de dor nunca chega ao cérebro.
Alvo: Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
Fármacos desta classe
- LidocaínaO anestésico local mais usado: adormece a pele e os nervos ao bloquear os canais de sódio. Também é um antiarrítmico…Canal de sódio dependente de voltagem (Nav; no coração, Nav1.5)
- BupivacaínaAnestésico local do tipo amida de longa duração para peridurais, raquianestesias e bloqueios de nervos. É o mais…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- RopivacaínaAnestésico local do tipo amida de longa duração, aparentado à bupivacaína, mas menos cardiotóxico. Usado em…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- TetracaínaAnestésico local do tipo éster, potente e de longa duração: colírio para procedimentos oculares e opção para…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- CocaínaO único anestésico local que contrai os vasos: solução nasal para cirurgia do nariz. Eleva a pressão, pode causar…Transportadores de monoaminas (transportadores de dopamina e de noradrenalina) e canais de sódio
- BenzocaínaAnestésico local tópico do tipo éster em géis, sprays e pastilhas para a boca e a garganta. Pode causar…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- ProcaínaO anestésico local éster clássico: baixa potência e ação curta. Hoje é usada principalmente como parte da…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- PrilocaínaAnestésico local do tipo amida de ação intermediária, sobretudo odontológico e em creme com lidocaína. Seu metabólito…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- ArticaínaAnestésico local odontológico do tipo amida com cadeia lateral éster, por isso as esterases plasmáticas encerram…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- CloroprocaínaAnestésico local éster de início rápido e ação muito curta: a pseudocolinesterase plasmática o degrada em segundos, e…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- MepivacaínaAnestésico local do tipo amida de ação intermediária, semelhante à lidocaína, muito usado em odontologia. Evitado em…Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
Outros da classe
- bupivacaína
- ropivacaína
- mepivacaína
- prilocaína
- procaína
- tetracaína
- benzocaína
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que um anestésico local funciona mal em um abscesso?
O pH ácido aumenta a fração ionizada do fármaco fora do nervo; essa forma com carga atravessa mal a membrana do axônio, de modo que menos fármaco chega ao seu local de ação.
Qual fármaco se usa na toxicidade sistêmica grave por anestésicos locais?
Emulsão lipídica intravenosa, junto com suporte da via aérea, controle das convulsões e reanimação.
Por que a alergia verdadeira é mais comum com anestésicos locais do tipo éster?
Sua hidrólise pela colinesterase plasmática produz ácido para-aminobenzoico (PABA), um alérgeno conhecido.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Anesthesia: MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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