Opioides e antagonistas
Fármacos que atuam nos receptores opioides: os agonistas aliviam a dor intensa e os antagonistas, como a naloxona, revertem uma overdose.
O que são
Os agonistas opioides (morfina, fentanila e outros) são os analgésicos mais potentes para dor aguda intensa, dor oncológica e anestesia. Os antagonistas (naloxona) ocupam o mesmo receptor sem ativá-lo e deslocam o agonista.
Mecanismo de ação
Os receptores opioides μ, κ e δ são receptores acoplados à proteína Gi/o. Um agonista inibe a adenilil ciclase, abre canais de potássio (hiperpolarizando o neurônio) e fecha canais de cálcio pré-sinápticos, de modo que menos glutamato e substância P são liberados na via da dor. Um antagonista compete pelo mesmo sítio e não ativa a proteína G.
Alvo: Receptor opioide μ (e receptores κ e δ)
Fármacos desta classe
- MorfinaO opioide de referência para dor intensa e dor oncológica. Ativa o receptor μ; pode deprimir a respiração e causa…Receptor opioide μ
- FentanilaUm opioide sintético muito potente e rápido, essencial na anestesia e na dor oncológica. A fentanila ilegal alimenta…Receptor opioide μ
- NaloxonaUm antagonista opioide: retira os opioides de seu receptor e reverte uma overdose em minutos. Quase não faz nada…Receptor opioide μ
- CodeínaUm opioide fraco para dor leve a moderada e tosse. É um pró-fármaco: a CYP2D6 o converte em morfina, o que o torna…Receptor opioide μ (por meio da morfina que forma)
- TramadolUm analgésico de dupla ação: um opioide fraco e um inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina. Pode causar…Receptor opioide μ (principalmente por meio do metabólito M1) e os transportadores de serotonina e noradrenalina
- HidromorfonaUm agonista opioide μ várias vezes mais potente que a morfina, para dor intensa. Confusões entre suas concentrações…Receptor opioide μ
- MetadonaOpioide de ação prolongada para o transtorno por uso de opioides e a dor crônica. Acumula-se, prolonga o QT e sua…Receptor opioide μ
- BuprenorfinaUm agonista μ parcial de alta afinidade com teto para a depressão respiratória. Trata o transtorno por uso de opioides…Receptor opioide μ (agonista parcial; também age nos receptores κ, δ e de nociceptina)
- NaltrexonaAntagonista opioide oral de ação prolongada que ajuda a prevenir recaídas na dependência de álcool e opioides…Receptor opioide μ (antagonista)
- OxicodonaUm agonista μ oral semissintético para dor intensa, isolado ou associado ao paracetamol. Seu metabolismo pela CYP3A4 o…Receptor opioide μ
- HidrocodonaUm agonista μ semissintético para dor intensa e, em alguns países, tosse; muitas vezes associado ao paracetamol. Parte…Receptor opioide μ
- PetidinaOpioide sintético de ação curta. Seu metabólito norpetidina se acumula e causa tremor e convulsões; com IMAO é perigosa.Receptor opioide μ
- ButorfanolOpioide agonista-antagonista: agonista parcial μ e agonista pleno κ. Tem efeito teto respiratório, mas pode causar…Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)
- NalbufinaOpioide injetável, agonista κ e antagonista μ. Tem teto respiratório e reverte em parte a depressão respiratória de…Receptores opioides κ (agonista) e μ (antagonista)
- PentazocinaOpioide agonista parcial μ e agonista κ. Por via oral é associado à naloxona para evitar o uso indevido por injeção…Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)
- RemifentanilOpioide μ de ação ultracurta para anestesia, degradado por esterases do sangue. Seu efeito some minutos após a…Receptor opioide μ
- SufentanilOpioide μ da família do fentanil e um dos mais potentes em uso clínico. É usado na anestesia geral e por via peridural…Receptor opioide μ
- TapentadolOpioide forte que também bloqueia a recaptação de noradrenalina. Usado na dor aguda intensa; tem todos os riscos dos…Receptor μ-opioide e transportador de noradrenalina
- LevorfanolAgonista μ-opioide pleno de meia-vida longa para dor intensa. Acumula-se nos primeiros dias, por isso a sedação e a…Receptor μ-opioide
- NalmefenoAntagonista opioide injetável que reverte a overdose de opioides e dura mais que a naloxona. Pode desencadear…Receptor opioide μ (antagonista)
- OximorfonaAgonista μ-opioide pleno e potente para dor aguda intensa. Baixa absorção oral; alimentos e álcool elevam seus níveis…Receptor opioide μ
Outros da classe
- codeína
- tramadol
- hidromorfona
- oxicodona
- metadona
- buprenorfina
- remifentanila
- naltrexona
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A quais efeitos dos opioides quase não se desenvolve tolerância?
Miose e constipação. Por isso a constipação persiste no uso crônico e as pupilas puntiformes continuam sendo uma pista na overdose.
Como um agonista μ reduz a transmissão da dor na medula espinal?
Fecha canais de cálcio no terminal pré-sináptico (menos glutamato e substância P) e abre canais de potássio no neurônio pós-sináptico, que se hiperpolariza.
Por que um paciente que acordou com naloxona deve permanecer em observação?
Porque a naloxona perde o efeito antes de muitos opioides; quando isso acontece, a depressão respiratória pode voltar.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Opioid overdose (World Health Organization, 2025); Morphine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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