Abirateron
Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
Testislerde, adrenallerde ve tümörde androjen üretimini durduran bir prostat kanseri tableti. Prednizonla verilir; kan basıncını yükseltebilir.
Diğer adı: abirateron asetat
Hızlı bilgi
- Group
- Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
- Target
- CYP17A1 (17α-hidroksilaz/C17,20-liyaz)
- Key effects
- Hipertansiyon · Hipokalemi · Sıvı tutulumu ve ödem
- Monitor
- Kan basıncı · Diyabetli kişilerde glukoz · PSA
- ATC
- L02BX03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan CYP17A1'in aktif bölgesinde, piridin azotu hem demirine bağlı abirateronu göstermektedir.
Abirateron asetat, abiraterona dönüştürülen bir ön ilaçtır; abirateron, testislerde, adrenal bezlerde ve prostat tümörü dokusunda androjen yapımı için gereken 17α-hidroksilaz ve C17,20-liyaz aktivitelerine sahip enzim olan CYP17A1'i inhibe eder. Androjenler kastrasyon düzeylerinin bile altına düşer. Enzim kortizol yolunda da yer aldığından kortizol düşer, ACTH yükselir ve mineralokortikoidler birikir; glukokortikoidi yerine koymak ve ACTH'yi baskılamak için prednizon verilir.
- Abirateron asetat abiraterona dönüştürülür
- Abirateron testis, adrenal ve tümörde CYP17A1'i bloke eder
- Androjen üretimi çok düşük düzeylere iner
- Kortizol de düşer: prednizon eklenir
Endikasyonlar
- Prednizonla birlikte metastatik kastrasyona dirençli prostat kanseri Prostat kanseri →
- Prednizonla birlikte metastatik yüksek riskli kastrasyona duyarlı prostat kanseri Prostat kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Hipertansiyon
- Hipokalemi
- Sıvı tutulumu ve ödem
- Yorgunluk ve eklem ağrısı
- Sıcak basmaları
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste listelenmiş bir kontrendikasyon yoktur; kadınlarda endike değildir ve fetusa zarar verebilir
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital)
- Abirateron maruziyeti azalır; mümkünse kaçınılır.
- Terapötik indeksi dar CYP2D6 substratları (örneğin tiyoridazin)
- Abirateron bunların düzeylerini yükseltir.
- Pioglitazon ve repaglinid (CYP2C8 substratları)
- Ağır hipoglisemi bildirilmiştir.
- Radyum-223
- Daha fazla kırık ve daha yüksek mortalite; kombinasyon önerilmez.
Neler izlenir
- Kan basıncı, potasyum ve sıvı tutulumu, en az ayda bir
- Tedaviden önce ve tedavi sırasında düzenli karaciğer testleri
- Diyabetli kişilerde glukoz
- PSA
Uygulama ve güvenlik
- Günde bir kez aç karnına ağızdan tablet; öncesinde ve sonrasında bir süre yemek yenmez; suyla bütün olarak yutulur, ezilmez veya çiğnenmez.
- Gebe olan veya gebe olabilecek kadınlar kırılmış veya ezilmiş tabletlere yalnızca eldivenle dokunur.
- Her zaman bir glukokortikoidle (prednizon veya prednizolon) birlikte verilir.
Gebelik ve emzirme
Kadınlarda endike değildir; fetusa zarar verebilir ve partneri gebe kalabilecek erkekler etkili kontrasepsiyon kullanır.
Hemşirelik bakımı
- Kan basıncını, kiloyu ve potasyumu kontrol edin; başlamadan önce düşük potasyumu düzeltin ve hipertansiyonu kontrol altına alın.
- Aç karnına alındığını ve bütün olarak yutulduğunu, prednizonun aniden kesilmemesi gerektiğini öğretin.
- Karaciğer hasarı belirtilerini öğretin: deride veya gözlerde sararma, koyu idrar, üst karın ağrısı.
- Hastalık veya stres sırasında adrenal yetmezlik belirtilerini öğretin: güçsüzlük, baş dönmesi, kusma.
- Hastaya orşiektomi yapılmadıysa bir GnRH analoğu birlikte sürdürülür.
Farmakokinetik
- Emilim
- Besin emilimi birkaç kat artırır; bu nedenle aç karnına alınır
- Metabolizma
- Ön ilaç abiraterona hidrolize edilir; kısmen CYP3A4 ile metabolize edilir; CYP2D6 ve CYP2C8'i inhibe eder
- Yarılanma ömrü
- Metastatik prostat kanserinde yaklaşık 12 saat; karaciğer yetmezliğinde daha uzun
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Abirateron hangi enzimi ve hangi dokularda inhibe eder?
Testislerde, adrenal bezlerde ve prostat tümörü dokusunda CYP17A1'i (17α-hidroksilaz/C17,20-liyaz).
Abirateron kullanan bir hastada yeni hipertansiyon ve hipokalemi var. Mekanizma nedir?
Mineralokortikoid fazlalığı: düşen kortizol ACTH'yi yükseltir ve bu da mineralokortikoid öncüllerinin birikmesine yol açar.
Abirateron neden aç karnına alınır?
Besin emilimini çok artırır; bu da maruziyeti ve toksisiteyi yükseltir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Abiraterone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human Cytochrome P450 CYP17A1 in complex with Abiraterone (RCSB Protein Data Bank, 2012).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.