Durgical
TR
Uygulama

Bikalutamid

  • Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleriAntiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
  • Gebelik: kontrendikeGebelikte kontrendikedir ve kadınlarda endike değildir; fetusa zarar verebilir.

Prostat kanseri için GnRH analoğuyla verilen, günde bir kez alınan antiandrojen tablet. Memede şişlik ve nadiren ciddi karaciğer hasarı yapabilir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
Target
Androjen reseptörü (AR)
Used for
Bir GnRH
Key effects
Sıcak basmaları · Jinekomasti ve meme ağrısı
Monitor
PSA · Varfarin kullanan hastalarda INR
ATC
L02BB03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, aktif enantiyomer olan R-bikalutamidi, ilacın bir kristale sığmasını sağlayan W741L mutasyonunu taşıyan insan androjen reseptörünün ligand bağlayan bölgesinde göstermektedir.

3B hedef: Androjen reseptörü (AR). PDB yapısı 1Z95 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Bikalutamid, androjen reseptörünün steroid olmayan kompetitif bir antagonistidir. Testosteron ve dihidrotestosteronun bağlanmasını önler; böylece reseptör prostat kanseri hücrelerinde androjenle çalışan genleri aktive etmez. Bir GnRH analoğuyla verildiğinde kalan androjeni ve başlangıçtaki testosteron alevlenmesini bloke eder.

  1. Testosteron yerine androjen reseptörüne bağlanır
  2. Reseptör androjen genlerini açmaz
  3. Prostat kanseri hücreleri büyüme sinyalini kaybeder
  4. Bir GnRH analoğuyla testosteron alevlenmesini bloke eder

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Sıcak basmaları
  • Jinekomasti ve meme ağrısı
  • Sırt ve pelvik ağrı dahil vücut ağrısı
  • Karaciğer enzimlerinde yükselme

Kontrendikasyonlar

  • Bikalutamide aşırı duyarlılık
  • Kadınlar
  • Gebelik

Önemli etkileşimler

Varfarin ve diğer kumarin antikoagülanlar
Bikalutamid varfarini protein bağlanmasından ayırır; INR çok yükselebilir; yakından izlenir.
CYP3A4 substratları
Bikalutamid CYP3A4'ü inhibe eder ve bunların düzeylerini yükseltebilir.

Neler izlenir

  • Özellikle ilk aylarda düzenli karaciğer testleri
  • PSA
  • Varfarin kullanan hastalarda INR
  • GnRH agonistleriyle glukoz

Uygulama ve güvenlik

  • Günde bir kez, aynı saatte, yemekle veya yemeksiz ağızdan tablet.
  • Sürdürülen bir GnRH analoğuyla birlikte verilir.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte kontrendikedir ve kadınlarda endike değildir; fetusa zarar verebilir.

Hemşirelik bakımı

  • Karaciğer hasarı belirtilerini ve ne zaman bildirileceğini öğretin.
  • Varfarini sorun ve daha sık INR kontrolü planlayın.
  • Görülebilen meme şişliği veya hassasiyetini açıklayın.
  • GnRH enjeksiyonlarının tabletle birlikte sürdüğünü öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan iyi emilir
Metabolizma
Karaciğerde; aktif R-enantiyomer yavaş metabolize edilir
Eliminasyon
İnaktif metabolitler olarak safra ve idrarla
Yarılanma ömrü
Aktif enantiyomer için yaklaşık 6 gün; ağır karaciğer hastalığında daha uzun

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Prostat kanseri tedavisinin başında bikalutamid neden bir GnRH agonistiyle kombine edilir?

Agonistin başlangıçtaki testosteron artışı sırasında androjen reseptörünü bloke eder ve kastrasyondan sonra kalan androjenleri de bloke eder.

Varfarin kullanan bir hasta bikalutamide başlıyor. Ne beklenmelidir?

INR belirgin yükselebilir ve kanama riski doğar; INR yakından izlenir ve varfarin ayarlanır.

Bikalutamidle hangi ciddi advers etki düzenli karaciğer testleri gerektirir?

Karaciğer yetmezliğine ve ölüme ilerleyebilen hepatit.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide (RCSB Protein Data Bank, 2005).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.