Abiraterona
Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Comprimido para câncer de próstata que desliga a produção de androgênios nos testículos, adrenais e tumor. Usado com prednisona; pode elevar a pressão arterial.
Também chamado: acetato de abiraterona
Ficha rápida
- Group
- Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
- Target
- CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase)
- Key effects
- Hipertensão · Hipopotassemia · Fadiga e dor articular
- Monitor
- Pressão arterial · Glicemia em pessoas com diabetes
- ATC
- L02BX03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a abiraterona no sítio ativo da CYP17A1 humana, com o nitrogênio de sua piridina ligado ao ferro do heme.
O acetato de abiraterona é um pró-fármaco convertido em abiraterona, que inibe a CYP17A1, a enzima com atividades 17α-hidroxilase e C17,20-liase necessária para produzir androgênios nos testículos, nas glândulas adrenais e no tecido tumoral prostático. Os androgênios caem até abaixo dos níveis de castração. Como a enzima também está na via do cortisol, o cortisol cai, o ACTH sobe e os mineralocorticoides se acumulam; administra-se prednisona para repor o glicocorticoide e atenuar o ACTH.
- O acetato de abiraterona é convertido em abiraterona
- A abiraterona bloqueia a CYP17A1 no testículo, na adrenal e no tumor
- A produção de androgênios cai a níveis muito baixos
- O cortisol também cai: acrescenta-se prednisona
Indicações
- Câncer de próstata metastático resistente à castração, com prednisona Câncer de próstata →
- Câncer de próstata metastático sensível à castração de alto risco, com prednisona Câncer de próstata →
Efeitos adversos
Frequentes
- Hipertensão
- Hipopotassemia
- Retenção hídrica e edema
- Fadiga e dor articular
- Fogachos
- Elevação das enzimas hepáticas
Contraindicações
- Nenhuma listada na bula; não é indicada para mulheres e pode causar dano fetal
Interações importantes
- Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital)
- Menor exposição à abiraterona; evitados quando possível.
- Substratos da CYP2D6 com índice terapêutico estreito (por exemplo, tioridazina)
- A abiraterona eleva seus níveis.
- Pioglitazona e repaglinida (substratos da CYP2C8)
- Foi relatada hipoglicemia grave.
- Rádio-223
- Mais fraturas e maior mortalidade; a combinação não é recomendada.
O que se monitora
- Pressão arterial, potássio e retenção hídrica, pelo menos mensalmente
- Provas de função hepática antes e regularmente durante o tratamento
- Glicemia em pessoas com diabetes
- PSA
Administração e segurança
- Comprimido oral uma vez ao dia em jejum, sem alimentos por algum tempo antes e depois; engolido inteiro com água, sem triturar nem mastigar.
- Mulheres grávidas ou que possam estar grávidas só manipulam comprimidos partidos ou triturados com luvas.
- Sempre administrada com um glicocorticoide (prednisona ou prednisolona).
Gravidez e amamentação
Não indicada para mulheres; pode prejudicar o feto, e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz.
Cuidados de enfermagem
- Verifique pressão arterial, peso e potássio; corrija o potássio baixo e controle a hipertensão antes de iniciar.
- Oriente que é tomada em jejum e engolida inteira, e que a prednisona não deve ser suspensa de repente.
- Ensine os sinais de lesão hepática: pele ou olhos amarelados, urina escura, dor no abdome superior.
- Ensine os sinais de insuficiência adrenal durante doença ou estresse: fraqueza, tontura, vômitos.
- Um análogo do GnRH continua em paralelo, a menos que o paciente tenha feito orquiectomia.
Farmacocinética
- Absorção
- Os alimentos multiplicam a absorção, por isso é tomada em jejum
- Metabolismo
- Pró-fármaco hidrolisado em abiraterona; metabolizada em parte pela CYP3A4; inibe a CYP2D6 e a CYP2C8
- Meia-vida
- Cerca de 12 horas no câncer de próstata metastático, mais longa na insuficiência hepática
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima a abiraterona inibe, e em quais tecidos?
A CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase), nos testículos, nas glândulas adrenais e no tecido tumoral prostático.
Um paciente em uso de abiraterona apresenta hipertensão e hipopotassemia novas. Qual é o mecanismo?
Excesso de mineralocorticoides: o cortisol mais baixo eleva o ACTH, que promove o acúmulo de precursores mineralocorticoides.
Por que a abiraterona é tomada em jejum?
Os alimentos aumentam muito sua absorção, o que elevaria a exposição e a toxicidade.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Abiraterone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human Cytochrome P450 CYP17A1 in complex with Abiraterone (RCSB Protein Data Bank, 2012).
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