Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
Androjen reseptörünü bloke eden veya vücudun androjen yapmasını durduran, genellikle kastrasyon tedavisine eklenen prostat kanseri tabletleri.
Nedir
Prostat kanseri için hormonal tedavi. Androjen reseptörü antagonistleri (birinci kuşak: flutamid, bikalutamid; ikinci kuşak: enzalutamid) testosteron ve dihidrotestosteronu reseptörden uzak tutar. Abirateron, testislerde, adrenal bezlerde ve tümörde androjen yapan enzim olan CYP17A1'i bloke eder. Genellikle bir GnRH analoğu veya orşiektomi ile kombine edilir.
Etki mekanizması
Prostat kanseri hücreleri androjen reseptörü sinyaliyle büyür. Reseptör antagonistleri reseptör için androjenlerle yarışır ve reseptörün çekirdeğe geçişini ve gen transkripsiyonunu azaltır. Tek başlarına LH'yi düşürmezler; bu nedenle testosteron normal kalır veya yükselir. Abirateron ise CYP17A1'in 17α-hidroksilaz ve C17,20-liyaz aktivitelerini inhibe ederek androjen üretimini daha yukarıda keser; kortizol sentezi de azaldığından ACTH yükselir ve mineralokortikoidler birikir, bu nedenle onunla birlikte prednizon verilir.
Hedef: Androjen reseptörü (AR); abirateron için CYP17A1
Bu gruptaki ilaçlar
- AbirateronTestislerde, adrenallerde ve tümörde androjen üretimini durduran bir prostat kanseri tableti. Prednizonla verilir; kan…CYP17A1 (17α-hidroksilaz/C17,20-liyaz)
- BikalutamidProstat kanseri için GnRH analoğuyla verilen, günde bir kez alınan antiandrojen tablet. Memede şişlik ve nadiren ciddi…Androjen reseptörü (AR)
- EnzalutamidProstat kanserinde androjen reseptörünü eski ilaçlardan daha güçlü bloke eden ikinci kuşak bir antiandrojen. Düşmelere…Androjen reseptörü (AR)
- FlutamidProstat kanserinde bir GnRH analoğuyla birlikte alınan eski bir antiandrojen tablet. Ciddi karaciğer hasarına yol…Androjen reseptörü (AR)
Gruptaki diğerleri
- apalutamid
- darolutamid
- nilutamid
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bir androjen reseptörü antagonisti tek başına neden testosteronu düşürmez?
Reseptörü bloke eder ama LH'yi baskılamaz; androjen sinyalinin negatif geri bildirimi olmadan LH ve testosteron normal kalır veya yükselir.
Abirateron neden prednizonla birlikte verilir?
CYP17A1'in bloke edilmesi kortizolü de düşürür; ACTH yükselir ve mineralokortikoid fazlalığına yol açarak hipertansiyon, hipokalemi ve sıvı tutulumuna neden olur. Prednizon glukokortikoidi yerine koyar ve ACTH'yi baskılar.
Birinci kuşak bir antiandrojen neden bir GnRH agonistiyle birlikte başlanır?
Agonist geçici bir testosteron artışına (alevlenme) neden olur; antiandrojen bu artışın tümörü uyarmasını önler.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.