Enzalutamid
Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
Prostat kanserinde androjen reseptörünü eski ilaçlardan daha güçlü bloke eden ikinci kuşak bir antiandrojen. Düşmelere ve nadiren nöbetlere yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
- Target
- Androjen reseptörü (AR)
- Key effects
- Yorgunluk ve halsizlik · Sıcak basmaları
- Monitor
- Kan basıncı · Nörolojik belirtiler · PSA
- ATC
- L02BB04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Enzalutamid ile elde edilmiş bir kristal yapı yoktur. Şekil, daha eski bir antiandrojen olan bikalutamidi insan androjen reseptörünün aynı ligand bağlanma cebinde gösterir.
Enzalutamid, bikalutamidden çok daha yüksek afiniteye sahip, steroid olmayan, kompetitif bir androjen reseptörü antagonistidir. Androjenlerin bağlanmasını önler, prostat kanseri hücrelerinde reseptör aracılı gen transkripsiyonunu azaltır ve kastrasyona dirençli hastalıkta sağkalımı uzatır.
- Androjen reseptörüne yüksek afiniteyle bağlanır
- Androjenler bağlanamaz
- Reseptör aracılı gen transkripsiyonu azalır
- Prostat kanserinin büyümesi, kastrasyona dirençli olsa bile yavaşlar
Endikasyonlar
- Metastatik veya metastatik olmayan kastrasyona dirençli prostat kanseri Prostat kanseri →
- Metastatik kastrasyona duyarlı prostat kanseri Prostat kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Yorgunluk ve halsizlik
- Sıcak basmaları
- Sırt ve eklem ağrısı
- Hipertansiyon
- İştah azalması ve ishal
- Baş dönmesi ve baş ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Kadınlarda, özellikle gebelikte kullanılmaz
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP2C8 inhibitörleri (gemfibrozil)
- Enzalutamid düzeylerini yükseltir.
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin)
- Enzalutamid düzeylerini düşürür.
- CYP3A4, CYP2C9 ve CYP2C19 substratları (örneğin varfarin, fentanil, nifedipin, kinidin)
- Enzalutamid bu enzimleri indükler ve substratların düzeylerini düşürür; birçok kombinasyondan kaçınılır.
Neler izlenir
- Kan basıncı
- Nörolojik belirtiler (nöbet risk faktörleri)
- Düşme ve kırık riski
- Kardiyovasküler belirtiler
- PSA
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet veya kapsül, günde bir kez, yaklaşık aynı saatte, aç ya da tok; su ile bütün olarak yutulur, ezilmez, çiğnenmez veya açılmaz.
- Gebe olan veya gebe kalabilecek kadınlar kapsüllere veya tabletlere dokunmaz.
Gebelik ve emzirme
Yalnızca erkekler içindir; fetüse zarar verebilir. Erkekler tedavi süresince ve tedaviden sonra 3 ay boyunca gebe partnerle kondom, gebe kalabilecek partnerle etkili kontrasepsiyon kullanır.
Hemşirelik bakımı
- Nöbet, beyin hasarı öyküsünü veya nöbet eşiğini düşüren ilaç kullanımını sorun.
- Düşme riskini değerlendirin ve ev güvenliğini öğretin.
- Etkileşimler açısından tüm ilaçları gözden geçirin: birçok ilacın düzeyini düşürür.
- Konfüzyon veya görme değişikliğiyle birlikte baş ağrısını, göğüs ağrısını veya yüzde şişliği bildirmeyi öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Günde bir kez ağızdan, aç ya da tok alınır
- Metabolizma
- CYP2C8 ve CYP3A4 ile; kendisi de birçok karaciğer enziminin güçlü bir indükleyicisidir
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 6 gün; kararlı duruma ulaşmak yaklaşık bir ay sürer
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Enzalutamid reseptör düzeyinde bikalutamidden nasıl ayrılır?
Her ikisi de kompetitif androjen reseptörü antagonistidir, ancak enzalutamid birkaç kat daha yüksek afiniteyle bağlanır ve kastrasyona dirençli hastalıkta etkilidir.
Enzalutamid öncesinde hangi nörolojik yan etki için risk faktörü taraması gerekir?
Nöbetler; ilaç kan-beyin bariyerini geçer.
Enzalutamid neden varfarin veya fentanilin etkisini azaltabilir?
CYP3A4, CYP2C9 ve CYP2C19'u indükleyerek bunların substratlarının metabolizmasını hızlandırır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Enzalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.