Abirateron

Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Antiandrogene und Androgensynthesehemmer

Eine Tablette gegen Prostatakrebs, die die Androgenbildung in Hoden, Nebennieren und Tumor abschaltet. Mit Prednison gegeben; kann den Blutdruck erhöhen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Abirateronacetat

Steckbrief

Group: Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Target: CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase)
Key effects: Hypertonie · Hypokaliämie · Hitzewallungen
Monitor: Blutdruck · Glucose bei Menschen mit Diabetes · PSA
ATC: L02BX03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase)Abirateron

Die Abbildung zeigt Abirateron im aktiven Zentrum des humanen CYP17A1; sein Pyridin-Stickstoff ist an das Hämeisen gebunden.

Zielstruktur in 3D: CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase). PDB-Struktur 3RUK (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Abirateronacetat ist ein Prodrug, das in Abirateron umgewandelt wird; dieses hemmt CYP17A1, das Enzym mit 17α-Hydroxylase- und C17,20-Lyase-Aktivität, das für die Androgenbildung in Hoden, Nebennieren und Prostatatumorgewebe nötig ist. Die Androgene fallen sogar unter Kastrationsniveau. Da das Enzym auch im Cortisolweg liegt, sinkt das Cortisol, ACTH steigt und Mineralocorticoide reichern sich an; Prednison wird gegeben, um das Glucocorticoid zu ersetzen und ACTH zu dämpfen.

Abirateronacetat wird in Abirateron umgewandelt
Abirateron blockiert CYP17A1 in Hoden, Nebenniere und Tumor
Die Androgenbildung fällt auf sehr niedrige Werte
Auch das Cortisol sinkt: Prednison wird ergänzt

Indikationen

Metastasiertes kastrationsresistentes Prostatakarzinom, mit Prednison Prostatakarzinom →
Metastasiertes kastrationssensitives Hochrisiko-Prostatakarzinom, mit Prednison Prostatakarzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Hypertonie
Hypokaliämie
Flüssigkeitsretention und Ödeme
Müdigkeit und Gelenkschmerzen
Hitzewallungen
Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

In der Fachinformation sind keine aufgeführt; es ist für Frauen nicht indiziert und kann den Fetus schädigen

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital): Geringere Abirateron-Exposition; nach Möglichkeit vermieden.
CYP2D6-Substrate mit geringer therapeutischer Breite (zum Beispiel Thioridazin): Abirateron erhöht ihre Spiegel.
Pioglitazon und Repaglinid (CYP2C8-Substrate): Schwere Hypoglykämien wurden berichtet.
Radium-223: Mehr Frakturen und höhere Mortalität; die Kombination wird nicht empfohlen.

Was überwacht wird

Blutdruck, Kalium und Flüssigkeitsretention, mindestens monatlich
Leberwerte vor und regelmäßig während der Behandlung
Glucose bei Menschen mit Diabetes
PSA

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette einmal täglich auf nüchternen Magen, ohne Nahrung eine gewisse Zeit davor und danach; im Ganzen mit Wasser geschluckt, nicht zerkleinert oder zerkaut.
Frauen, die schwanger sind oder sein könnten, fassen zerbrochene oder zerkleinerte Tabletten nur mit Handschuhen an.
Immer zusammen mit einem Glucocorticoid gegeben (Prednison oder Prednisolon).

Schwangerschaft und Stillzeit

Bei Frauen nicht indiziert; es kann einen Fetus schädigen, und Männer mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten, verhüten wirksam.

Pflege

Blutdruck, Gewicht und Kalium kontrollieren; vor Beginn niedriges Kalium ausgleichen und Hypertonie einstellen.
Darüber aufklären, dass es nüchtern eingenommen und im Ganzen geschluckt wird und dass Prednison nicht plötzlich abgesetzt werden darf.
Über Zeichen einer Leberschädigung aufklären: gelbe Haut oder Augen, dunkler Urin, Oberbauchschmerzen.
Über Zeichen einer Nebenniereninsuffizienz bei Krankheit oder Stress aufklären: Schwäche, Schwindel, Erbrechen.
Ein GnRH-Analogon wird parallel fortgeführt, sofern keine Orchiektomie erfolgt ist.

Pharmakokinetik

Resorption: Nahrung erhöht die Resorption um ein Mehrfaches, daher wird es nüchtern eingenommen
Metabolismus: Prodrug, zu Abirateron hydrolysiert; teilweise über CYP3A4 metabolisiert; hemmt CYP2D6 und CYP2C8
Halbwertszeit: Etwa 12 Stunden beim metastasierten Prostatakarzinom, länger bei eingeschränkter Leberfunktion

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym hemmt Abirateron, und in welchen Geweben?

CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase), in Hoden, Nebennieren und Prostatatumorgewebe.

Ein Patient unter Abirateron hat neu Hypertonie und Hypokaliämie. Was ist der Mechanismus?

Mineralocorticoidexzess: Niedrigeres Cortisol erhöht ACTH, das die Anreicherung von Mineralocorticoid-Vorstufen antreibt.

Warum wird Abirateron nüchtern eingenommen?

Nahrung steigert seine Resorption stark, was Exposition und Toxizität erhöhen würde.