Durgical
TR
Uygulama

Aliskiren

  • Doğrudan renin inhibitörleriDoğrudan renin inhibitörleri
  • Gebelik: kontrendikeKontrendikedir: renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlar, özellikle ikinci ve üçüncü trimesterde fetüse zarar verir; gebelik saptanır saptanmaz kesilir.

Tek doğrudan renin inhibitörü: renin-anjiyotensin sisteminin ilk basamağını bloke ederek kan basıncını düşürür. İkinci basamak bir antihipertansiftir.

Güncellendi

Diğer adı: aliskiren hemifumarat

Hızlı bilgi

Group
Doğrudan renin inhibitörleri
Target
Renin
Used for
Yüksek kan basıncı
Key effects
İshal · Karın ağrısı ve mide yanması · Öksürük
Monitor
Kan basıncı · Serum potasyumu · Kreatinin ve eGFR
ATC
C09XA02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, insan renininin aktif bölgesindeki aliskireni göstermektedir.

3B hedef: Renin. PDB yapısı 2V0Z (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Perfüzyon düştüğünde böbrekten salınan renin, anjiyotensinojeni anjiyotensin I'e ayırır. Aliskiren reninin aktif bölgesine bağlanır ve bu basamağı bloke eder; böylece plazma renin aktivitesi, anjiyotensin I, anjiyotensin II ve aldosteronun tümü düşer. Geri bildirimin kaybı salınan renin miktarını artırır, ancak renin aktivitesini artıran ADE inhibitörleri ve ARB'lerden farklı olarak aktivitesi bloke kalır.

  1. Reninin aktif bölgesine bağlanır
  2. Anjiyotensinojen anjiyotensin I'e ayrılmaz
  3. Anjiyotensin II ve aldosteron düşer
  4. Damarlar gevşer, sodyum tutulumu azalır, kan basıncı düşer

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • İshal (en sık)
  • Karın ağrısı ve mide yanması
  • Öksürük (ADE inhibitörlerine göre daha seyrek)
  • Baş dönmesi, baş ağrısı, döküntü

Kontrendikasyonlar

  • Diyabetli hastalarda bir ADE inhibitörü veya ARB ile birlikte kullanım
  • Gebelik
  • İlaca aşırı duyarlılık
  • 2 yaşın altındaki çocuklar

Önemli etkileşimler

ADE inhibitörleri veya ARB'ler
İkili RAAS blokajı: daha fazla hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek hasarı; diyabette kontrendikedir ve genel olarak kaçınılır.
Siklosporin veya itrakonazol
P-glikoprotein ve CYP3A4 inhibisyonu yoluyla aliskiren düzeylerinde güçlü artış; kombinasyondan kaçınılır.
NSAİİ'ler
Yaşlı, volüm açığı olan veya böbrek hastalarında antihipertansif etkide azalma ve böbrek hasarı riski.
Potasyum takviyeleri, tuz yerine geçen ürünler, potasyum tutucu diüretikler
Hiperkalemi riski.
Furosemid
Aliskiren başlandıktan sonra etkisi azalabilir.

Neler izlenir

  • Kan basıncı
  • Serum potasyumu
  • Kreatinin ve eGFR
  • Gebe kalabilecek kişilerde gebelik durumu

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan tablet, günde bir kez, her zaman yemeklere göre aynı zamanda; doz çevresinde yağdan zengin yemeklerden kaçınılır.
  • Başlamadan önce volüm açığı (diüretikler, kusma, ishal) düzeltilir.
  • Gebelik saptanır saptanmaz kesilir.
  • İlaç listelerinde diğer RAAS ilaçlarıyla karışma riski: bir ADE inhibitörü veya ARB ile çift kullanılmadığını kontrol edin.

Gebelik ve emzirme

Kontrendikedir: renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlar, özellikle ikinci ve üçüncü trimesterde fetüse zarar verir; gebelik saptanır saptanmaz kesilir.

Hemşirelik bakımı

  • Öncesi: kan basıncı, potasyum, böbrek fonksiyonu, diyabet durumu, mevcut ADE inhibitörü/ARB kullanımı, gebelik durumu.
  • Tedavi sırasında: kan basıncı (ayakta ve yatarken), potasyum ve kreatinin.
  • Yüzde, dudaklarda veya dilde şişliği ve bayılmayı bildirmelerini öğretin.
  • Önerilmedikçe potasyumlu tuz yerine geçen ürünlerden kaçınmalarını ve kusma veya ishali bildirmelerini öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan ve zayıf emilir (biyoyararlanımı çok düşük); yağdan zengin yemekler emilimi azaltır, bu nedenle her gün yemeklere göre aynı şekilde alınır.
Metabolizma
Az metabolize edilir; ana enzim CYP3A4'tür; P-glikoprotein emilimi sınırlar.
Eliminasyon
Emilen dozun yaklaşık dörtte biri idrarda değişmeden görülür; P-glikoprotein aracılığıyla safra yoluyla atılım da katkıda bulunur.
Yarılanma ömrü
Birikim yarı ömrü yaklaşık 24 saat (prospektüs).
Etki başlangıcı ve süresi
Bir dozun etkisinin çoğuna yaklaşık iki haftada ulaşılır.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Diyabetli bir hastada aliskiren bir ADE inhibitörüyle birlikte neden kontrendikedir?

İkili RAAS blokajı ek yarar sağlamadan böbrek hasarı, hiperkalemi ve hipotansiyon riskini artırır.

ADE inhibitörleri ve aliskiren plazma renin aktivitesi üzerindeki etkileri bakımından nasıl farklıdır?

ADE inhibitörleri plazma renin aktivitesini artırır; aliskiren ise reninin kendisi bloke edildiği için onu düşürür.

Aliskirenin en sık advers etkisi nedir?

İshal.

Hangi iki ilaç aliskiren düzeylerini güçlü biçimde yükseltir ve onunla birlikte kaçınılır?

Siklosporin ve itrakonazol.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Doğrudan renin inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Aliskiren: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of Renin with Inhibitor 10 (Aliskiren) (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.