Aliskiren

Direkte Renininhibitoren
Direkte Renininhibitoren
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert: Wirkstoffe am Renin-Angiotensin-System schädigen den Fetus, besonders im zweiten und dritten Trimenon; es wird abgesetzt, sobald eine Schwangerschaft…

Der einzige direkte Renininhibitor: senkt den Blutdruck durch Blockade des ersten Schritts des Renin-Angiotensin-Systems. Mittel der zweiten Wahl.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Aliskirenhemifumarat

Steckbrief

Group: Direkte Renininhibitoren
Target: Renin
Used for: Bluthochdruck
Key effects: Durchfall · Bauchschmerzen und Sodbrennen · Husten
Monitor: Blutdruck · Serumkalium · Kreatinin und eGFR
ATC: C09XA02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

ReninAliskiren

Die Abbildung zeigt Aliskiren im aktiven Zentrum von menschlichem Renin.

Zielstruktur in 3D: Renin. PDB-Struktur 2V0Z (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Renin, das die Niere bei verminderter Durchblutung freisetzt, spaltet Angiotensinogen zu Angiotensin I. Aliskiren bindet an das aktive Zentrum von Renin und blockiert diesen Schritt, sodass Plasmareninaktivität, Angiotensin I, Angiotensin II und Aldosteron alle sinken. Durch den Wegfall der Rückkopplung wird mehr Renin freigesetzt, doch seine Aktivität bleibt blockiert, anders als bei ACE-Hemmern und ARB, die die Reninaktivität erhöhen.

Bindet an das aktive Zentrum von Renin
Angiotensinogen wird nicht zu Angiotensin I gespalten
Angiotensin II und Aldosteron sinken
Gefäße entspannen sich, die Natriumretention nimmt ab, der Blutdruck fällt

Indikationen

Bluthochdruck, allein oder mit anderen Antihypertensiva Arterielle Hypertonie →

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall (am häufigsten)
Bauchschmerzen und Sodbrennen
Husten (seltener als unter ACE-Hemmern)
Schwindel, Kopfschmerzen, Hautausschlag

Kontraindikationen

Anwendung mit einem ACE-Hemmer oder ARB bei Patienten mit Diabetes
Schwangerschaft
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
Kinder unter 2 Jahren

Wichtige Wechselwirkungen

ACE-Hemmer oder ARB: Duale RAAS-Blockade: mehr Hyperkaliämie, Hypotonie und Nierenschädigung; bei Diabetes kontraindiziert und im Allgemeinen gemieden.
Ciclosporin oder Itraconazol: Starker Anstieg der Aliskiren-Spiegel durch Hemmung von P-Glykoprotein und CYP3A4; Kombination gemieden.
NSAR: Abgeschwächte blutdrucksenkende Wirkung und Risiko einer Nierenschädigung bei älteren Patienten, bei Volumenmangel oder Nierenerkrankung.
Kaliumpräparate, Salzersatzmittel, kaliumsparende Diuretika: Risiko einer Hyperkaliämie.
Furosemid: Seine Wirkung kann nach Beginn von Aliskiren abgeschwächt sein.

Was überwacht wird

Blutdruck
Serumkalium
Kreatinin und eGFR
Schwangerschaftsstatus bei Personen, die schwanger werden könnten

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, einmal täglich, immer im gleichen Bezug zu den Mahlzeiten; fettreiche Mahlzeiten um die Einnahme herum werden gemieden.
Ein Volumenmangel (Diuretika, Erbrechen, Durchfall) wird vor Beginn ausgeglichen.
Abgesetzt, sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird.
Verwechslungsgefahr mit anderen RAAS-Wirkstoffen auf Medikationslisten: prüfen, dass es nicht zusätzlich zu einem ACE-Hemmer oder ARB gegeben wird.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: Wirkstoffe am Renin-Angiotensin-System schädigen den Fetus, besonders im zweiten und dritten Trimenon; es wird abgesetzt, sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird.

Pflege

Vorher: Blutdruck, Kalium, Nierenfunktion, Diabetesstatus, laufende Einnahme von ACE-Hemmer/ARB, Schwangerschaftsstatus.
Währenddessen: Blutdruck (im Stehen und Liegen), Kalium und Kreatinin.
Anleiten, Schwellungen von Gesicht, Lippen oder Zunge sowie Ohnmacht zu melden.
Anleiten, Kalium-Salzersatzmittel nur auf Anraten zu verwenden und Erbrechen oder Durchfall zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral und schlecht resorbiert (sehr geringe Bioverfügbarkeit); fettreiche Mahlzeiten verringern die Resorption, daher wird es jeden Tag in gleicher Weise im Bezug zu den Mahlzeiten eingenommen.
Metabolismus: Geringe Metabolisierung; CYP3A4 ist das Hauptenzym; P-Glykoprotein begrenzt die Resorption.
Elimination: Etwa ein Viertel der resorbierten Dosis erscheint unverändert im Urin; auch die biliäre Ausscheidung über P-Glykoprotein trägt bei.
Halbwertszeit: Akkumulationshalbwertszeit etwa 24 Stunden (Fachinformation).
Wirkeintritt und -dauer: Der Großteil der Wirkung wird nach etwa zwei Wochen erreicht.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum ist Aliskiren zusammen mit einem ACE-Hemmer bei einem Patienten mit Diabetes kontraindiziert?

Die duale RAAS-Blockade erhöht das Risiko von Nierenschädigung, Hyperkaliämie und Hypotonie ohne zusätzlichen Nutzen.

Wie unterscheiden sich ACE-Hemmer und Aliskiren in ihrer Wirkung auf die Plasmareninaktivität?

ACE-Hemmer erhöhen die Plasmareninaktivität; Aliskiren senkt sie, weil Renin selbst blockiert wird.

Was ist die häufigste Nebenwirkung von Aliskiren?

Durchfall.

Welche zwei Wirkstoffe erhöhen die Aliskiren-Spiegel stark und werden mit ihm gemieden?

Ciclosporin und Itraconazol.