Losartan
ARB'ler
Anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler)Gebelik: kontrendike
Gebelik: kontrendike
Anjiyotensin II reseptörünü bloke eden bir kan basıncı ilacı. Diyabette böbrekleri korur ve nadiren öksürüğe yol açar.
Hızlı bilgi
- Group
- Anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler)
- Target
- Anjiyotensin II tip 1 (AT1) reseptörü
- Used for
- Kalp yetmezliği
- Key effects
- Baş dönmesi · Hiperkalemi · Kreatininde yükselme
- Monitor
- Kan basıncı · Potasyum
- ATC
- C09CA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aynı sınıftan başka bir ARB olan olmesartanı insan AT1 reseptörünün aynı bağlanma cebinde göstermektedir; losartanın bağlı olduğu bir yapı mevcut değildir.
Losartan ve onun daha güçlü aktif metaboliti AT1 reseptörünü bloke eder; böylece anjiyotensin II arteriyolleri daraltamaz, aldosteron salgılatamaz veya kardiyak ve vasküler yeniden şekillenmeyi tetikleyemez. Blokaj, anjiyotensin II'nin kaynağı ne olursa olsun etkilidir. ADE çalışmaya devam eder, bu nedenle bradikinin artmaz ve öksürük nadirdir.
- Losartan ve metaboliti AT1 reseptörünü işgal eder
- Anjiyotensin II artık onu aktive edemez
- Arteriyoller genişler ve aldosteron düşer
- Kan basıncı ile kalp ve böbrek üzerindeki yük azalır
Endikasyonlar
- Sol ventrikül hipertrofisi olanlar dahil yüksek kan basıncı Arteriyel hipertansiyon →
- Kalp yetmezliği, başlıca bir ADE inhibitörü tolere edilemediğinde Kalp yetmezliği →
- Hipertansiyonlu tip 2 diyabette böbrek hastalığı Kronik böbrek hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Baş dönmesi, özellikle ayağa kalkarken
- Hiperkalemi
- Kreatininde yükselme
- Kas krampları veya sırt ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Gebelik
- Diyabetli kişilerde aliskiren ile birlikte kullanım
Önemli etkileşimler
- Potasyum tutucu diüretikler veya potasyum takviyeleri
- Hiperkalemi riskinde artış
- NSAİİ'ler
- Kan basıncı etkisinde zayıflama ve böbrek hasarı riskinde artış
- ADE inhibitörleri
- İkili blokaj: daha fazla hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek hasarı
- Lityum
- Lityum düzeylerinde artış
Neler izlenir
- Kan basıncı
- Potasyum
- Kreatinin ve böbrek fonksiyonu
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan emilir, belirgin ilk geçiş metabolizması vardır
- Metabolizma
- Karaciğerde (CYP2C9 ve CYP3A4) işin büyük kısmını yapan aktif bir karboksilik asit metabolitine
- Eliminasyon
- Safra ve idrar yoluyla
- Yarılanma ömrü
- Losartan için yaklaşık 2 saat, aktif metaboliti için yaklaşık 6 ila 9 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Losartan mekanizma açısından enalaprilden nasıl farklıdır?
Losartan AT1 reseptörünü bloke eder; enalapril ise anjiyotensin II'yi oluşturan enzim olan ADE'yi bloke eder. Losartan ADE'yi çalışır durumda bırakır, bu nedenle bradikinin birikmez.
Diyabetli kişilerde losartan ile hangi kombinasyon kontrendikedir?
Losartanın doğrudan bir renin inhibitörü olan aliskiren ile kombinasyonu: aynı sistemin iki kez bloke edilmesi hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek hasarı riskini artırır.
Losartanın etkisi neden kendi yarılanma ömrünün düşündürdüğünden daha uzun sürer?
Karaciğer onu daha güçlü ve yarılanma ömrü daha uzun olan aktif bir metabolite dönüştürür.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Losartan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); DailyMed - LOSARTAN POTASSIUM- losartan potassium tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.