Durgical
PT
Abrir o app

Alisquireno

  • Inibidores diretos da reninaInibidores diretos da renina
  • Gravidez: contraindicadoContraindicado: os fármacos que agem no sistema renina-angiotensina lesam o feto, sobretudo no segundo e no terceiro trimestres; é suspenso assim que se detecta a gestação.

O único inibidor direto da renina: baixa a pressão arterial bloqueando o primeiro passo do sistema renina-angiotensina. Um anti-hipertensivo de segunda linha.

Atualizado

Também chamado: hemifumarato de alisquireno

Ficha rápida

Group
Inibidores diretos da renina
Target
Renina
Used for
Hipertensão arterial
Key effects
Diarreia · Dor abdominal e azia · Tosse
Monitor
Pressão arterial · Potássio sérico · Creatinina e TFGe
ATC
C09XA02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o alisquireno no sítio ativo da renina humana.

Alvo em 3D: Renina. Estrutura PDB 2V0Z (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A renina, liberada pelo rim quando a perfusão cai, cliva o angiotensinogênio em angiotensina I. O alisquireno se liga ao sítio ativo da renina e bloqueia esse passo, de modo que a atividade de renina plasmática, a angiotensina I, a angiotensina II e a aldosterona caem. A perda da retroalimentação aumenta a quantidade de renina liberada, mas sua atividade permanece bloqueada, ao contrário do que ocorre com os IECA e os BRA, que aumentam a atividade de renina.

  1. Liga-se ao sítio ativo da renina
  2. O angiotensinogênio não é clivado em angiotensina I
  3. A angiotensina II e a aldosterona caem
  4. Os vasos relaxam, a retenção de sódio diminui, a pressão cai

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Diarreia (o mais comum)
  • Dor abdominal e azia
  • Tosse (menos frequente que com os IECA)
  • Tontura, cefaleia, erupção cutânea

Contraindicações

  • Uso com um IECA ou BRA em pacientes com diabetes
  • Gestação
  • Hipersensibilidade ao fármaco
  • Crianças menores de 2 anos

Interações importantes

IECA ou BRA
Duplo bloqueio do SRAA: mais hiperpotassemia, hipotensão e lesão renal; contraindicado no diabetes e geralmente evitado.
Ciclosporina ou itraconazol
Forte aumento dos níveis de alisquireno por inibição da glicoproteína P e do CYP3A4; combinação evitada.
AINEs
Redução do efeito anti-hipertensivo e risco de lesão renal em idosos, pacientes com depleção de volume ou doentes renais.
Suplementos de potássio, substitutos do sal, diuréticos poupadores de potássio
Risco de hiperpotassemia.
Furosemida
Seu efeito pode ser reduzido após o início do alisquireno.

O que se monitora

  • Pressão arterial
  • Potássio sérico
  • Creatinina e TFGe
  • Situação gestacional em pessoas que podem engravidar

Administração e segurança

  • Comprimido oral, uma vez ao dia, sempre na mesma relação com as refeições; evitam-se refeições ricas em gordura perto da dose.
  • A depleção de volume (diuréticos, vômitos, diarreia) é corrigida antes de iniciar.
  • Suspenso assim que se detecta a gestação.
  • Risco de confusão com outros fármacos do SRAA nas listas de medicação: verificar que não esteja duplicado com um IECA ou BRA.

Gravidez e amamentação

Contraindicado: os fármacos que agem no sistema renina-angiotensina lesam o feto, sobretudo no segundo e no terceiro trimestres; é suspenso assim que se detecta a gestação.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: pressão arterial, potássio, função renal, presença de diabetes, uso atual de IECA/BRA, situação gestacional.
  • Durante: pressão arterial (em pé e deitado), potássio e creatinina.
  • Orientar a relatar inchaço da face, dos lábios ou da língua, e desmaios.
  • Orientar a evitar substitutos do sal à base de potássio, salvo orientação, e a relatar vômitos ou diarreia.

Farmacocinética

Absorção
Oral e pouco absorvido (biodisponibilidade muito baixa); refeições ricas em gordura reduzem a absorção, por isso é tomado sempre da mesma forma em relação às refeições.
Metabolismo
Pouco metabolismo; o CYP3A4 é a principal enzima; a glicoproteína P limita a absorção.
Eliminação
Cerca de um quarto da dose absorvida aparece inalterado na urina; a excreção biliar pela glicoproteína P também contribui.
Meia-vida
Meia-vida de acumulação de cerca de 24 horas (bula).
Início e duração
A maior parte do efeito de uma dose é alcançada em cerca de duas semanas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o alisquireno é contraindicado junto com um IECA num paciente com diabetes?

O duplo bloqueio do SRAA aumenta o risco de lesão renal, hiperpotassemia e hipotensão sem benefício adicional.

Como os IECA e o alisquireno diferem em seu efeito sobre a atividade de renina plasmática?

Os IECA aumentam a atividade de renina plasmática; o alisquireno a reduz porque a própria renina está bloqueada.

Qual é o efeito adverso mais comum do alisquireno?

A diarreia.

Quais dois fármacos aumentam fortemente os níveis de alisquireno e são evitados com ele?

A ciclosporina e o itraconazol.

Conexões

Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1

← Voltar à classe: Inibidores diretos da renina

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Aliskiren: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of Renin with Inhibitor 10 (Aliskiren) (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Modelo representativo, apenas para fins educativos.