Aliskireno
Inhibidores directos de la renina
Inhibidores directos de la reninaEmbarazo: contraindicado
Contraindicado: los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina dañan al feto, sobre todo en el segundo y tercer trimestre; se suspende en cuanto se detecta el…
El único inhibidor directo de la renina: baja la presión al bloquear el primer paso del sistema renina-angiotensina. Antihipertensivo de segunda línea.
También llamado: hemifumarato de aliskireno
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores directos de la renina
- Diana
- Renina
- Para qué
- Hipertensión arterial
- Efectos clave
- Diarrea · Dolor abdominal y pirosis · Tos
- Vigilar
- Presión arterial · Potasio sérico · Creatinina y TFGe
- ATC
- C09XA02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra aliskireno en el sitio activo de la renina humana.
La renina, que el riñón libera cuando baja la perfusión, corta el angiotensinógeno y forma angiotensina I. El aliskireno se une al sitio activo de la renina y bloquea ese paso, de modo que bajan la actividad de renina plasmática, la angiotensina I, la angiotensina II y la aldosterona. La pérdida de retroalimentación aumenta la renina liberada, pero su actividad sigue bloqueada, a diferencia de los IECA y los ARA II, que aumentan la actividad de renina.
- Se une al sitio activo de la renina
- El angiotensinógeno no se convierte en angiotensina I
- Bajan la angiotensina II y la aldosterona
- Los vasos se relajan, baja la retención de sodio y la presión
Indicaciones
- Hipertensión arterial, solo o con otros antihipertensivos Hipertensión arterial →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea (la más común)
- Dolor abdominal y pirosis
- Tos (menos que con los IECA)
- Mareo, cefalea, erupción
Contraindicaciones
- Uso con un IECA o un ARA II en pacientes con diabetes
- Embarazo
- Hipersensibilidad al fármaco
- Niños menores de 2 años
Interacciones clave
- IECA o ARA II
- Doble bloqueo del SRAA: más hiperpotasemia, hipotensión y daño renal; contraindicado en la diabetes y en general se evita.
- Ciclosporina o itraconazol
- Gran aumento de los niveles de aliskireno por inhibición de la glicoproteína P y la CYP3A4; se evita la combinación.
- AINE
- Menor efecto antihipertensivo y riesgo de daño renal en ancianos, pacientes con depleción de volumen o con enfermedad renal.
- Suplementos de potasio, sustitutos de la sal, diuréticos ahorradores de potasio
- Riesgo de hiperpotasemia.
- Furosemida
- Su efecto puede disminuir tras iniciar aliskireno.
Qué se vigila
- Presión arterial
- Potasio sérico
- Creatinina y TFGe
- Posible embarazo en personas que pueden quedar embarazadas
Administración y seguridad
- Tableta oral, una vez al día, siempre con la misma relación con las comidas; se evitan comidas muy grasas cerca de la toma.
- Se corrige la depleción de volumen (diuréticos, vómito, diarrea) antes de iniciar.
- Se suspende en cuanto se detecta un embarazo.
- Riesgo de duplicar el bloqueo del SRAA en la lista de medicamentos: verificar que no se suma a un IECA o ARA II.
Embarazo y lactancia
Contraindicado: los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina dañan al feto, sobre todo en el segundo y tercer trimestre; se suspende en cuanto se detecta el embarazo.
Cuidados de enfermería
- Antes: presión, potasio, función renal, diabetes, uso de IECA/ARA II y posible embarazo.
- Durante: presión arterial (de pie y acostado), potasio y creatinina.
- Enseñar a informar hinchazón de cara, labios o lengua, y desmayos.
- Explicar que se evitan los sustitutos de sal con potasio salvo indicación, y que se informa vómito o diarrea.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral y mal absorbido (biodisponibilidad muy baja); las comidas ricas en grasa reducen la absorción, por eso se toma siempre igual respecto a las comidas.
- Metabolismo
- Poco metabolismo; la CYP3A4 es la enzima principal; la glicoproteína P limita su absorción.
- Eliminación
- Cerca de una cuarta parte de lo absorbido sale sin cambios por la orina; también contribuye la excreción biliar por la glicoproteína P.
- Vida media
- Vida media de acumulación de unas 24 horas (ficha técnica).
- Inicio y duración
- La mayor parte del efecto de una dosis se alcanza en unas dos semanas.
Póngase a prueba
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¿Por qué está contraindicado el aliskireno con un IECA en un paciente con diabetes?
El doble bloqueo del SRAA aumenta el riesgo de daño renal, hiperpotasemia e hipotensión sin beneficio adicional.
¿En qué difieren los IECA y el aliskireno en su efecto sobre la actividad de renina plasmática?
Los IECA la aumentan; el aliskireno la reduce porque bloquea la propia renina.
¿Cuál es el efecto adverso más frecuente del aliskireno?
La diarrea.
¿Qué dos fármacos elevan mucho los niveles de aliskireno y se evitan con él?
La ciclosporina y el itraconazol.
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Conexiones
Enfermedades relacionadas1
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Aliskiren: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of Renin with Inhibitor 10 (Aliskiren) (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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