Allopürinol
Ksantin oksidaz inhibitörleri
Ksantin oksidaz inhibitörleri
Gutta ve kanser tedavisinde ürik asidi düşüren klasik tablet. Döküntü bir dur işaretidir: nadir ama ağır cilt reaksiyonları görülür.
Hızlı bilgi
- Group
- Ksantin oksidaz inhibitörleri
- Target
- Ksantin oksidaz
- Used for
- Gut
- Key effects
- Döküntü · Başlangıçta gut atakları · Bulantı ve diyare
- Monitor
- Cilt
- ATC
- M04AA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, molibden merkezine allopürinolün aktif metaboliti oksipürinolün bağlı olduğu inek sütü ksantin dehidrojenazını göstermektedir; insan enziminde de aynı bölge vardır.
Allopürinol, hipoksantinin yapısal bir analoğudur. Kendisi ve metaboliti oksipürinol, hipoksantin ve ksantinden ürik asit üreten enzim olan ksantin oksidazı inhibe eder. Daha az ürik asit oluşur; daha çözünür öncüller nükleotid sentezi için yeniden kullanılır veya atılır. Daha düşük ürat, kristallerin aylar içinde çözünmesini sağlar ve tofüsleri, atakları ve ürik asit taşlarını azaltır.
- Hipoksantin analoğu, oksipürinole okside olur
- Oksipürinol ksantin oksidazı bloke eder
- Daha az ürik asit üretilir
- Ürat kristalleri yavaşça çözünür
Endikasyonlar
- Gut: ataklar, tofüsler, eklem hasarı, ürik asit taşları veya ürat nefropatisi Gut →
- Kanser tedavisi sırasında ürik asit yükselmesi (tümör lizisine bağlı hiperüriseminin önlenmesi)
- Diyet değişikliklerine rağmen idrarda ürik asidin yüksek olduğu tekrarlayan kalsiyum oksalat taşları Böbrek taşları (ürolitiyazis) →
Yan etkiler
Sık
- Döküntü
- Başlangıçta gut atakları
- Bulantı ve diyare
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- Allopürinole karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonu
Önemli etkileşimler
- Azatiyoprin ve merkaptopürin
- Allopürinol bunların ksantin oksidaz ile inaktivasyonunu bloke eder; maruziyet artar ve kemik iliği baskılanması ağır olabilir, bu nedenle dozları azaltılır.
- Ampisilin ve amoksisilin; tiyazid diüretikler; bendamustin
- Ciddi cilt reaksiyonları riskinde artış.
- Kumarin antikoagülanlar (dikumarol)
- Yarı ömrü uzar; protrombin zamanı yeniden kontrol edilir.
- Klorpropamid
- Böbrek yoluyla atılım için yarışır; böbrek yetmezliğinde hipoglisemi riski.
Neler izlenir
- Başlamadan önce ve tedavi sırasında serum ürik asidi, kan sayımı, biyokimya, karaciğer ve böbrek testleri
- Alelin sık görüldüğü toplumlardan gelen kişilerde başlamadan önce HLA-B*58:01 testi düşünülür
- Cilt: ilk aylarda ortaya çıkan her türlü döküntü
Uygulama ve güvenlik
- Oral tablet.
- Özellikle böbrek yetmezliğinde düşük dozla başlanır ve yavaşça artırılır.
- İlk aylarda genellikle atak profilaksisi (kolşisin veya bir antienflamatuvar) eşlik eder.
Gebelik ve emzirme
Fetal zarara yol açabilir; tedavi ekibi her olguda ayrı ayrı değerlendirir.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce azatiyoprin veya merkaptopürin kullanımını sorun ve böbrek fonksiyonu sonucunu kontrol edin.
- İlk döküntüde, büllerde, ağız veya göz yaralarında, ağrılı idrarda ya da idrarda kanda ilacı bırakıp tıbbi yardım almasını öğretin.
- Başlangıçta atakların artabileceğini ve atak ilacına devam edildiğini açıklayın.
- İstenmişse HLA-B*58:01 sonucunun mevcut olduğunu kontrol edin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir (yaklaşık %90)
- Metabolizma
- Etkinin çoğunu taşıyan aktif metabolit oksipürinole hızla okside olur
- Eliminasyon
- Oksipürinol böbreklerle atılır; bu nedenle böbrek yetmezliğinde birikir ve başlangıç dozu daha düşüktür
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Hangi genetik belirteç allopürinole karşı ağır cilt reaksiyonlarını öngörür?
HLA-B*58:01; bazı Asya (Han Çinli, Koreli, Taylandlı), Afrika ve Yerli Hawaii toplumlarında daha sıktır.
Azatiyoprin kullanan bir transplant hastası allopürinole başlıyor. Tehlike nedir?
Azatiyoprinin metaboliti 6-merkaptopürin ksantin oksidaz ile inaktive edilir; allopürinol bunu bloke eder, maruziyet artar ve azatiyoprin azaltılmazsa ağır miyelosupresyon gelişebilir.
Bazı lösemi ve lenfomalarda kemoterapiden önce neden allopürinol verilir?
Çok sayıda tümör hücresi öldüğünde (tümör lizisi) ürik asit nefropatisine yol açabilecek ürik asit yükselmesini önlemek için.
Allopürinol akut gut atağının tedavisinde kullanılır mı?
Hayır. Uzun dönem ürat düşürücü tedavidir; ataklar kolşisin, NSAİİ veya glukokortikoidlerle tedavi edilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Ksantin oksidaz inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Allopurinol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALLOPURINOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.