Azatiyoprin
Antiproliferatif immünsüpresanlar
Antiproliferatif immünsüpresanlar
6-merkaptopürine dönüşüp bağışıklık hücrelerinin çoğalmasını durduran eski bir immünsüpresan tablet. Kan sayımı izlenir; allopurinolle tehlikelidir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiproliferatif immünsüpresanlar
- Target
- Tiyoguanin nükleotitleri aracılığıyla pürin sentezi
- Used for
- Böbrek nakli rejeksiyonunun önlenmesi
- Key effects
- Bulantı ve kusma · Lökopeni · Döküntü
- Monitor
- Trombositlerle birlikte tam kan sayımı
- ATC
- L04AX01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Azatiyoprin, 6-merkaptopürinin ön ilacıdır. Pürin sentezini inhibe eden ve DNA'ya katılan tiyoguanin nükleotitlerine dönüştürülür; böylece hızla bölünen lenfositler çoğalamaz. 6-Merkaptopürin TPMT (metilasyon) ve ksantin oksidaz (oksidasyon) ile inaktive edilir; düşük TPMT veya NUDT15 aktivitesi ya da ksantin oksidazın bloke edilmesi aktif metabolitlerin birikmesine yol açar.
- 6-merkaptopürine dönüştürülür
- Ardından tiyoguanin nükleotitlerine (aktif)
- Pürin sentezi düşer ve nükleotitler DNA'ya girer
- Lenfositler çoğalamaz
Endikasyonlar
- Böbrek nakli rejeksiyonunun önlenmesi, ek tedavi olarak
- Aktif romatoid artrit Romatoid artrit →
- Crohn hastalığı (endikasyon dışı) Crohn hastalığı →
- Ülseratif kolit (endikasyon dışı) Ülseratif kolit →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı ve kusma
- Lökopeni
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
- Döküntü
Kontrendikasyonlar
- Azatiyoprine aşırı duyarlılık
- Gebelikte romatoid artrit
- Daha önce alkilleyici ajanlarla tedavi edilmiş romatoid artrit (yüksek malignite riski)
Önemli etkileşimler
- Allopurinol ve febuksostat
- Ksantin oksidazı bloke eder: aktif metabolitler birikir ve kemik iliği toksisitesi ağır olabilir; febuksostat onunla birlikte kullanılmaz.
- Aminosalisilatlar (sülfasalazin, mesalazin)
- TPMT'yi inhibe eder; dikkatle kullanılır.
- Varfarin
- Antikoagülan etkisini zayıflatabilir.
- Ribavirin ve diğer kemik iliğini baskılayan ilaçlar
- Ağır pansitopeni.
Neler izlenir
- Trombositlerle birlikte tam kan sayımı; başlangıçta sık, sonra düzenli
- Başlamadan önce TPMT ve NUDT15 testi
- Karaciğer testleri
- Kanser açısından deri kontrolleri
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet, genellikle yemekten sonra; yemekten sonra veya bölünmüş dozlarda almak bulantıyı azaltabilir.
- Her gün yaklaşık aynı saatlerde alınır.
Gebelik ve emzirme
Fetusa zarar verebilir; gebelikte romatoid artrit için kontrendikedir ve nakil alıcılarında tedavi ekibi her olguyu ayrı değerlendirir.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce allopurinol veya febuksostatı sorun.
- TPMT ve NUDT15 sonuçlarının mevcut olduğunu kontrol edin.
- Enfeksiyon ve kanama belirtilerini öğretin: ateş, boğaz ağrısı, morarma.
- Güneşten korunmayı ve deri kontrollerini öğretin.
- Başladıktan kısa süre sonra ağır bulantı, kusma, ateş veya karın ağrısı olursa bildirilmelidir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir
- Metabolizma
- 6-merkaptopürine dönüştürülür; TPMT ve ksantin oksidaz ile inaktive edilir; böbrek yetmezliğinde toksisite olasılığı artar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Azatiyoprinden önce hangi enzim testi yapılır ve neden?
TPMT (ve NUDT15) aktivitesi veya genotipi: eksikliği olan hastalarda tiyoguanin nükleotitleri birikir ve olağan dozlarda ağır miyelotoksisite gelişir.
Azatiyoprin kullanan bir hastaya gut için allopurinol veriliyor. Risk nedir?
Allopurinol, 6-merkaptopürini inaktive eden yollardan biri olan ksantin oksidazı bloke eder; aktif metabolitler birikir ve kemik iliği baskılanması ağır olabilir.
İnflamatuvar bağırsak hastalığı olan genç hastalarda hangi lenfoma azatiyoprinle ilişkilidir?
Hepatosplenik T hücreli lenfoma; azatiyoprinle bildirilmiş nadir ve agresif bir lenfomadır, bazı olgular ayrıca TNF blokeri alan hastalardadır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiproliferatif immünsüpresanlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Azathioprine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - AZATHIOPRINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.