Alopurinol
Inibidores da xantina oxidase
Inibidores da xantina oxidase
O comprimido clássico que reduz o ácido úrico na gota e no tratamento do câncer. Erupção cutânea é sinal de parar: há reações cutâneas raras, mas graves.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da xantina oxidase
- Target
- Xantina oxidase
- Used for
- Gota · Elevação do ácido úrico durante
- Key effects
- Erupção cutânea · Crises de gota ao iniciar
- Monitor
- Ácido úrico sérico · Considera-se o teste · Pele
- ATC
- M04AA01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a xantina desidrogenase do leite de vaca com o oxipurinol, o metabólito ativo do alopurinol, ligado ao centro de molibdênio; a enzima humana tem o mesmo sítio.
O alopurinol é um análogo estrutural da hipoxantina. Ele e seu metabólito oxipurinol inibem a xantina oxidase, a enzima que produz ácido úrico a partir da hipoxantina e da xantina. Forma-se menos ácido úrico, e os precursores mais solúveis são reaproveitados na síntese de nucleotídeos ou excretados. O urato mais baixo permite que os cristais se dissolvam ao longo de meses e reduz os tofos, as crises e os cálculos de ácido úrico.
- Análogo da hipoxantina, oxidado a oxipurinol
- O oxipurinol bloqueia a xantina oxidase
- Produz-se menos ácido úrico
- Os cristais de urato se dissolvem lentamente
Indicações
- Gota: crises, tofos, dano articular, cálculos de ácido úrico ou nefropatia por urato Gota →
- Elevação do ácido úrico durante o tratamento do câncer (prevenção da hiperuricemia associada à lise tumoral)
- Cálculos recorrentes de oxalato de cálcio com ácido úrico urinário elevado apesar das mudanças na dieta Cálculos renais (urolitíase) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Erupção cutânea
- Crises de gota ao iniciar
- Náuseas e diarreia
- Elevação das enzimas hepáticas
Contraindicações
- Reação de hipersensibilidade prévia ao alopurinol
Interações importantes
- Azatioprina e mercaptopurina
- O alopurinol bloqueia sua inativação pela xantina oxidase; a exposição aumenta e a supressão medular pode ser grave, por isso sua dose é reduzida.
- Ampicilina e amoxicilina; diuréticos tiazídicos; bendamustina
- Maior risco de reações cutâneas graves.
- Anticoagulantes cumarínicos (dicumarol)
- Sua meia-vida se prolonga; o tempo de protrombina é verificado novamente.
- Clorpropamida
- Compete pela excreção renal; risco de hipoglicemia na insuficiência renal.
O que se monitora
- Ácido úrico sérico, hemograma, bioquímica, provas hepáticas e renais antes de iniciar e durante o tratamento
- Considera-se o teste de HLA-B*58:01 antes de iniciar em pessoas de populações em que o alelo é comum
- Pele: qualquer erupção nos primeiros meses
Administração e segurança
- Comprimido oral.
- Inicia-se com dose baixa, aumentada lentamente, sobretudo na insuficiência renal.
- A profilaxia de crises (colchicina ou um anti-inflamatório) geralmente acompanha os primeiros meses.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal; a equipe assistente avalia caso a caso.
Cuidados de enfermagem
- Antes da primeira dose, pergunte sobre azatioprina ou mercaptopurina e verifique o resultado da função renal.
- Oriente a suspendê-lo e procurar atendimento à primeira erupção, bolhas, feridas na boca ou nos olhos, dor ao urinar ou sangue na urina.
- Explique que as crises podem aumentar no início e que o medicamento para as crises deve ser mantido.
- Verifique se o resultado do HLA-B*58:01 está disponível quando ele tiver sido solicitado.
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvido por via oral (cerca de 90%)
- Metabolismo
- Rapidamente oxidado a oxipurinol, o metabólito ativo responsável pela maior parte do efeito
- Eliminação
- O oxipurinol é eliminado pelos rins, por isso se acumula na insuficiência renal e a dose inicial é menor
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual marcador genético prevê reações cutâneas graves ao alopurinol?
HLA-B*58:01, mais frequente em algumas populações asiáticas (chinesa han, coreana, tailandesa), africanas e nativas havaianas.
Um paciente transplantado em uso de azatioprina inicia alopurinol. Qual é o perigo?
O metabólito da azatioprina, a 6-mercaptopurina, é inativado pela xantina oxidase; o alopurinol a bloqueia, a exposição aumenta e pode surgir mielossupressão grave, a menos que a azatioprina seja reduzida.
Por que o alopurinol é administrado antes da quimioterapia de algumas leucemias e linfomas?
Para prevenir a elevação do ácido úrico quando muitas células tumorais morrem (lise tumoral), o que pode causar nefropatia por ácido úrico.
O alopurinol é usado para tratar uma crise aguda de gota?
Não. É uma terapia hipouricemiante de longo prazo; as crises são tratadas com colchicina, AINEs ou glicocorticoides.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Allopurinol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALLOPURINOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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